Todo deportista está familiarizado con el efecto de la aromatización. Este es el proceso de convertir sustancias con alta actividad androgénica en estrógenos. En pocas palabras, casi todos los esteroides se basan en derivados de la testosterona, la hormona sexual masculina. De ello se deduce que cada uno de estos fármacos tiene un cierto grado de actividad androgénica.
Esto implica un fuerte aumento de las hormonas femeninas (estrógenos) en el cuerpo masculino, lo que provoca efectos secundarios desagradables. El más común de ellos es la ginecomastia. En este caso, los senos del hombre comienzan a desarrollarse según el principio femenino, debido a la acumulación de reservas de grasa en la zona del pezón.
Se eliminan fácilmente quirúrgicamente, pero no tiene nada de agradable para los hombres. También vale la pena señalar que el alto contenido de estrógeno en el cuerpo masculino conduce a una mayor retención de líquidos y grasas. Para los culturistas, esta situación es inaceptable. Pero hay una salida a esta situación: los fármacos antiestrogénicos. De ellos hablaremos ahora.
El trabajo de los antiestrógenos.
Antes de pasar a la descripción de los medicamentos en sí y determinar cuál es el mejor de ellos, debe comprender el mecanismo de su efecto en el cuerpo. Muy a menudo, el proceso de aromatización se desarrolla de la siguiente manera. La molécula del fármaco anabólico, que ingresa al cuerpo, permanece en un estado libre y comienza a interactuar con la molécula de enzima, la aromatasa. Como resultado de esta interacción, el esteroide se convierte en estrógenos.
La molécula de estrógeno así obtenida interactúa con el tipo de receptor de estrógeno, provocando así un determinado efecto. El resultado de este efecto está influenciado por la ubicación del receptor que interactúa con la molécula de estrógeno creada. Los receptores ubicados en la mama causan ginecomastia. Hay dos formas de evitar esto:
- Prevenir la conexión de esteroides y aromatasa.
- No permita que la molécula de estrógeno creada interactúe con los receptores.
Fármacos antiaromatasa
Los medicamentos de este grupo funcionan de la siguiente manera. Sus moléculas, al ingresar a la sangre, se combinan con la aromatasa de la misma manera que las moléculas de los esteroides anabólicos. Sin embargo, no se convierten en estrógenos. Como resultado, la molécula de esteroide no tiene nada con qué conectarse y el efecto de aromatización se ralentiza. Ahora con más detalle sobre los medicamentos de este grupo.
Proviron en culturismo
En la medicina tradicional, este remedio se utiliza en el tratamiento de trastornos del sistema reproductivo masculino. Vale la pena señalar que el efecto de la aromatización no plantea tantos problemas para las mujeres como para los deportistas masculinos. Proviron es el único esteroide que tiene propiedades antiaromatasa.
Una vez en el cuerpo, las moléculas del fármaco interactúan no sólo con la propia aromatasa, sino también con los receptores de tipo estrógeno. También cabe señalar otra capacidad de Proviron: con su ayuda, los músculos adquieren mayor rigidez y alivio, y aumenta su venosidad. Hasta ahora, los científicos no han podido determinar el motivo de esta característica. Hay bastantes teorías al respecto, pero ninguna de ellas ha sido confirmada científicamente.
La dosis de Proviron se determina en función de las características individuales del cuerpo y la dosis de esteroides incluidos en el curso. Entonces, digamos, para eliminar el efecto aromatizante de una dosis semanal de testosterona de 250 miligramos, basta con consumir 25 miligramos de proviron al día. La dosis promedio del medicamento es de 25 a 50 mg al día. Normalmente el producto se toma durante 2-4 semanas.
citadren
Este medicamento también se llama aminoglutetemida. En principio, lo más importante para los culturistas no son sus propiedades antiestrogénicas, sino la capacidad del fármaco para suprimir la síntesis de cortisol. Como sabes, esta hormona bloquea la producción de proteínas en el cuerpo. En este sentido, Citadren puede clasificarse como el “mejor”.
El medicamento se toma diariamente y su dosis debe ser de aproximadamente 250 mg a lo largo del día. Esta cantidad de producto puede prevenir la aromatización de una dosis semanal de testosterona de 750 mg. Pero si el cuerpo del atleta no acepta cytadren, entonces es posible que se produzcan efectos secundarios, por ejemplo, la aparición de depresión.
Si el medicamento debe usarse para combatir el cortisol, entonces la dosis debe aumentarse significativamente y será de un gramo durante todo el día. Está claro que los efectos secundarios en este caso serán más pronunciados. Cytadren actúa durante 6 u 8 horas y la dosis diaria del medicamento debe dividirse en varias partes. El producto debe tomarse durante 4 a 6 semanas.
Arimidex
Arimidex se considera, con razón, el agente antiaromatasa más potente para los hombres. Una dosis de un miligramo es comparable al efecto de una dosis diaria de cytadren (250 mg).
Además, Arimidex tiene un período de funcionamiento más largo, alrededor de 60 horas, lo que elimina la necesidad de que los atletas tomen el medicamento diariamente. Pero debido al alto costo, no todos los atletas pueden permitírselo.
Fármacos antagonistas de estrógenos
Las drogas de este grupo, una vez en la sangre del deportista, no pueden eliminar el proceso de aromatización en sí. Las moléculas de estos medicamentos se unen a los receptores celulares de estrógeno, evitando así que se conecten con los estrógenos.
Los medicamentos de este grupo pueden prevenir los efectos secundarios del uso de esteroides, que no requieren que la aromatasa se convierta en estrógenos. Existen pocos esteroides de este tipo y el más famoso de ellos es la nandrolona.
Tamoxifeno (Nolvadex)
Nolvadex es la marca del medicamento tamoxifeno. La medicina tradicional lo utiliza en mujeres que desarrollan cáncer de mama. Esta sustancia se puede llamar única. El mecanismo de su acción en algunos tejidos es similar al de los estrógenos, mientras que en otros es un antagonista de las hormonas femeninas. Cuando se usa tamoxifeno como parte de un tratamiento con sustancias esteroides, un atleta puede darle alivio y rigidez a sus músculos.
Aunque puede encontrar revisiones de que, cuando se toma durante un curso, el medicamento puede reducir la efectividad del curso en sí. Probablemente esto se deba a la peculiaridad del fármaco de actuar sobre el cuerpo a través del hígado, como el estrógeno. Esto reduce la tasa de síntesis de IGF-1. Sin embargo, los atletas que prefieren el más potente de todos los esteroides existentes, Anadrol o Sustanon, y también les gusta exceder las dosis, no deben temer tal efecto al tomar tamoxifeno.
Quienes se preocupan por su salud y toman medicamentos anabólicos "más suaves" deberían considerar el uso de tamoxifeno como parte del ciclo. La dosis promedio permitida de Nolvadex es de 10 a 30 mg durante todo el día. Debe tomarse una o dos veces al día durante las comidas y beber agua.
Clomid
El principio activo del fármaco es el citrato de clomifeno. La medicina tradicional también lo utiliza en las mujeres para estimular la ovulación. Las moléculas de tamoxifeno y Clomid son casi idénticas, lo que predetermina un mecanismo de acción similar en el cuerpo. Cabe señalar que Clomid es capaz de bloquear las moléculas de estrógeno, al ser una hormona femenina.
Quizás esto se deba a su menor eficacia antiestrogénica en comparación con Novaldex. Pero a diferencia del tamoxifeno, Clomid tiene otra característica que será útil para los hombres: el fármaco restablece la síntesis de testosterona natural y la espermatogénesis. Debido a esta característica, el medicamento se usa mejor después de completar un ciclo de esteroides.
Los ensayos clínicos han demostrado que incluso con dosis grandes y un uso prolongado (100 mg al día durante un año), no se producen efectos secundarios. Una dosis de 25 mg en el transcurso de un día puede detener la aromatización de una dosis semanal de testosterona de 400 miligramos o más. El producto debe consumirse una o dos veces a lo largo del día después de las comidas con agua.
El efecto máximo se puede lograr mediante el uso combinado de medicamentos de ambos grupos. Así, por ejemplo, para los hombres será eficaz tomar de 10 a 30 miligramos de tamoxifeno al día, complementando el curso con Proviron en una cantidad de 25 a 50 miligramos. Esto evitará por completo la aromatización y evitará efectos secundarios.
También vale la pena señalar que existe un tercer grupo de fármacos antiestrogénicos, llamados “inhibidores autodestructivos”. Estos medicamentos destruyen las moléculas de las hormonas femeninas y, al mismo tiempo, ellas mismas se destruyen. Pero todos ellos aún se encuentran en etapa de prueba y no es posible encontrarlos en el mercado. Bien puede ser que sean el futuro de la lucha contra la aromatización.
Aunque la palabra “aromatización” suena como si tuviera algo que ver con el olfato y el olfato, en realidad se refiere a un proceso mucho más importante para tu cuerpo, especialmente si tienes niveles excesivos de estrógeno en tu cuerpo.
Hoy veremos qué es el estrógeno, cuáles son los síntomas, cómo reducirlo y qué hace.
¿Qué es el estrógeno en los hombres?
La aromatización es el proceso que convierte la testosterona en estrógeno en los hombres. Es un proceso natural utilizado por el cuerpo para mantener la homeostasis. La razón por la que este proceso se llama aromatización es porque la principal enzima involucrada en esta conversión se llama aromatasa.
Aunque la aromatización ocurre principalmente en el cuerpo masculino, este proceso también ocurre en el cuerpo femenino si el nivel de testosterona es excesivamente elevado.
¿Por qué aumentan los niveles de estrógeno en los hombres?
La aromatización es el intento del cuerpo de mantener la homeostasis. El cuerpo se esfuerza por alcanzar un estado óptimo para mantener la salud. Esto se aplica a la temperatura, las hormonas, el peso y muchos otros factores. Por supuesto, esto también incluye la proporción de testosterona y estrógeno.
¿Cuándo aumentan los estrógenos en los hombres?
El cuerpo masculino produce sólo unos 7 mg de testosterona al día. Además de esto, el cuerpo masculino también produce pequeñas cantidades de estrógeno para mantener una proporción óptima de estas dos hormonas.
La aromatización puede ocurrir por dos motivos, que son una reacción del cuerpo que busca mantener la homeostasis.
1 razón - proceso natural
Si eres capaz de aumentar naturalmente tu producción de testosterona, la aromatización seguirá ocurriendo, pero a un ritmo que tu cuerpo pueda soportar. Después de todo, el aumento natural en la producción de testosterona se producirá gradualmente y no en un salto brusco. Por tanto, la aromatización, que se produce debido a la optimización natural de la síntesis de testosterona, tiene efectos secundarios beneficiosos para la salud. Cuando se combina con testosterona, el estrógeno puede ayudar a aumentar la masa muscular y estimular la libido.
Razón 2: el uso de esteroides anabólicos
Los esteroides anabólicos aumentan drásticamente los niveles de testosterona. En muchos casos, una sola inyección de testosterona puede ser de 100 mg, lo que, en comparación con los 7 mg que se producen naturalmente, es un salto espectacular. La aromatización provocada por las inyecciones de testosterona aumenta los niveles de estrógeno a niveles más altos y a un ritmo menos cómodo para el cuerpo, lo que puede provocar algunos efectos negativos. Estos efectos negativos incluyen ginecomastia (aumento de tamaño de los senos en los hombres) y acumulación de grasa alrededor de la cintura.
La cantidad de estrógeno producido durante la aromatización variará entre hombres. Todo depende de la cantidad de aromatasa presente en tu cuerpo.
¿Qué es la aromatasa?
La aromatasa es una enzima natural que se encuentra en muchos tejidos del cuerpo, como el cerebro, los músculos y los testículos. En las mujeres, la aromatasa también está presente en los ovarios, la placenta y el revestimiento del útero.
La aromatasa es la enzima responsable de convertir la testosterona en estrógeno. Además, se ha descubierto que controla la cantidad activa de cortisol que utiliza el cuerpo para regular el sistema inmunológico.
En general, cuanto más aromatasa circule en el cuerpo, más hormona sexual masculina se convertirá en hormona sexual femenina durante un aumento en los niveles de testosterona.
¿Qué causa el aumento de la actividad de la aromatasa?
Un aumento de la actividad de la aromatasa se produce por las mismas razones por las que disminuyen los niveles de testosterona. Por ejemplo, la actividad de la aromatasa aumenta con la edad, lo que coincide con la reducción relacionada con la edad en la síntesis de hormonas sexuales masculinas. También se ha descubierto que la actividad de la aromatasa aumenta cuando hay una gran cantidad de tejido adiposo en el cuerpo.
La mala alimentación, mucho estrés y la falta de actividad física también son causas comunes del aumento de la actividad de la aromatasa. Si sufres de hipotiroidismo metabólico, es probable que también tengas mucha aromatasa activa en tu cuerpo.
Un descubrimiento aterrador fue el descubrimiento de un vínculo entre la aromatasa y el desarrollo de enfermedades crónicas como el cáncer y las enfermedades autoinmunes. Muchos científicos creen que la acumulación de exceso de peso y el consiguiente aumento de la actividad de la aromatasa son las razones del aumento del número de casos de cáncer en todo el mundo.
¿Cómo suprimir el aumento de estrógeno en los hombres?
Además de convertirte en una persona más saludable, inhibir la producción de aromatasa promueve un aumento notable en los niveles de testosterona, ya que una menor cantidad de la hormona sexual masculina se convertirá en estrógeno.
Si realiza una búsqueda en Internet sobre “inhibición de la aromatasa”, se verá inundado de reseñas sobre inhibidores sintéticos de la aromatasa. Mientras que existen varios alimentos que reducen la producción de aromatasa de forma natural. Además, los estudios demuestran que los inhibidores naturales de la aromatasa son tan eficaces que incluso pueden prevenir el cáncer de mama.
Aquí hay siete alimentos que pueden ayudarlo a suprimir la producción de aromatasa.
1. apio
El apio es uno de los mejores alimentos para aumentar la testosterona. Se dice que sólo su olor puede iniciar el proceso de producción de testosterona en los testículos de un hombre. Se sabe que contiene varios andrógenos, incluido el androtestrón, que es un precursor de la testosterona. Pero esto es lo que la mayoría de la gente no sabe sobre el apio...
El apio también mostró un efecto inhibidor moderado de la aromatasa. Por supuesto, no bloquea completamente la producción de enzimas, pero los investigadores han descubierto que el alto contenido de luteolina en el apio puede inhibirla eficazmente.
¡Atención! Aunque el apio es uno de los mejores estimulantes naturales de la testosterona, puede contener trazas de pesticidas, incluidos múltiples disruptores endocrinos. Sin embargo, puedes evitar la exposición a estas sustancias comprando productos orgánicos.
2. vino tinto
El consumo excesivo de alcohol reduce los niveles de testosterona. Sin embargo, una o dos copas de vino tinto de calidad pueden ser de gran ayuda para potenciarlo. Principalmente porque el vino tinto, según investigaciones científicas, inhibe la enzima aromatasa. Éstos son algunos de ellos:
1. Los científicos del Instituto de Investigación Beckman en uno de sus estudios sobre el cáncer de mama descubrieron que las semillas de uva y el vino tinto son excelentes inhibidores naturales de la aromatasa. Los investigadores también descubrieron que el vino tinto y las semillas de uva pueden reducir los niveles séricos de estrógeno.
2. Posteriormente, otro grupo de investigadores (del mismo instituto de investigación) descubrió que los fitoquímicos del vino tinto eran capaces de inhibir la aromatasa de forma dosis dependiente (más fitoquímicos, menos aromatasa). Sin embargo, el contenido de alcohol del vino tinto, lamentablemente, en algún momento conduce a una disminución de la testosterona. Así que limítate a 1 o 2 vasos al día.
3. En un tercer estudio, científicos del mismo instituto descubrieron que el vino tinto elaborado con uvas pinot noir era el inhibidor de la aromatasa más eficaz.
La razón principal por la que el vino tinto inhibe la aromatasa es probablemente porque contiene un polifenol llamado resveratrol, que se sabe que inhibe esta enzima y también reduce el estrógeno y aumenta los niveles de testosterona. Aunque también pueden estar presentes otros fenoles en el vino y tener efectos similares. El resveratrol también se puede tomar como suplemento dietético.
3. Aceite de oliva
El aceite de oliva es un poderoso inhibidor de la aromatasa debido a que contiene un compuesto llamado oleuropeína, que le da al aceite su aroma distintivo.
Si a esto le sumamos el hecho de que el aceite de oliva protege la salud cardiovascular y ayuda a convertir el colesterol en testosterona, no puede equivocarse al agregar este maravilloso producto a su dieta.
4. Champiñón bisporus
Champignon bisporus ha demostrado un fuerte efecto antiaromatasa en varios estudios. En estos estudios participaron mujeres (ya que la inhibición de la aromatasa es uno de los métodos para tratar el cáncer de mama), pero los resultados obtenidos también serán de interés para los hombres:
- 1. En el primer estudio, los científicos descubrieron que el extracto de hongos reducía la actividad de la aromatasa de manera dosis dependiente (más extracto, menos enzima).
- 2. Un estudio chino a largo plazo también encontró que los hongos combinados con té verde inhibían la aromatasa.
- 3. Y finalmente, el tercer estudio, en el que los científicos querían reducir los niveles de estrógeno de los sujetos en un 50% utilizando una pequeña dosis de extracto de champiñón bisporus. No pudieron lograr una reducción del 50%, pero notaron que el extracto tenía un fuerte efecto inhibidor de la aromatasa.
5. ostras
Las ostras tienen un contenido extremadamente alto de zinc biológicamente activo. El zinc es uno de los minerales más beneficiosos para los hombres, ya que regula más de 300 enzimas diferentes en el cuerpo masculino y también está asociado con la producción de testosterona y la producción de esperma.
Y, por supuesto, el zinc ha demostrado ser uno de los inhibidores naturales de la aromatasa más potentes. Así que incluye algunas ostras en tu dieta ya que son ricas en zinc de alta calidad.
Si no puede encontrar ostras a la venta, puede intentar tomar un suplemento de zinc. Sólo tenga en cuenta que es poco probable que esté en una forma tan biodisponible para el cuerpo humano como el zinc natural que se encuentra en las ostras.
6. Verduras crucíferas
Las verduras crucíferas como el brócoli, la coliflor, las coles de Bruselas, la col rizada y la maca son posibles inhibidores de la aromatasa. Esto se debe a que estos vegetales contienen altas cantidades de un compuesto llamado 3,3′-diindolilmetano (DIM), conocido por sus efectos reductores de estrógeno.
DIM metaboliza eficazmente las moléculas de estrógeno y ayuda al cuerpo a eliminarlas a través del hígado. Pero DIM también es conocido por su capacidad para bloquear la enzima aromatasa. Esto significa que las verduras crucíferas pueden reducir los niveles de estrógeno de dos maneras diferentes: metabolizando el estrógeno e inhibiendo la aromatasa.
También puedes tomar DIM como suplemento, pero es mucho más barato simplemente comer más verduras crucíferas.
7. perejil
El perejil es rico en un flavonoide llamado apigenina, que se ha demostrado científicamente que es muy eficaz para inhibir la aromatasa. La apigenina también estimula la producción de testosterona dentro de las células de Leydig de los testículos. Además, el perejil es rico en nitratos naturales, lo que lo convierte en un excelente potenciador del óxido nítrico. ¿Qué más se le puede pedir a un condimento culinario?
Conclusión
La aromatización es un proceso que convierte la testosterona en estrógeno en un intento de mantener el equilibrio de las hormonas masculinas y femeninas en el cuerpo. Cuando los niveles de testosterona aumentan de forma natural, el estrógeno sintetizado durante la aromatización no es perjudicial para el cuerpo masculino. Cuando la testosterona se aumenta artificialmente, pueden surgir problemas con el exceso de estrógeno.
Que tus niveles de estrógeno aumenten depende de la cantidad de aromatasa que tengas en tu cuerpo. La aromatasa es una enzima cuya reducción es beneficiosa para una persona de cualquier género. La aromatasa se puede suprimir de forma sintética o natural (al comer ciertos alimentos). Suprimir la aromatasa también puede ayudarle a convertirse en una persona más saludable y reducir el riesgo de cáncer.
Los inhibidores de la aromatasa (IA) pertenecen a un grupo de medicamentos utilizados en el tratamiento del cáncer causado por la sensibilidad del tumor al estradiol (con mayor frecuencia, cáncer de mama); La esencia del trabajo de los medicamentos de este grupo es bloquear el trabajo de la enzima aromatasa, que participa en la transformación de las hormonas androgénicas en estrógenos. Los IA son populares en los deportes debido a su capacidad para reducir el nivel de hormonas sexuales femeninas debido al alto consumo de esteroides, sujeto a la conversión por parte de la enzima aromatasa (bajo su influencia, la testosterona se convierte en estradiol y androstenediona, y luego la androstenediona se transforma en estrona, pero la estrona es 5 veces más biológicamente activa que el estradiol y, por lo tanto, no se considera un participante activo en los efectos secundarios del estrógeno durante la aromatización); Los IA también se utilizan para combatir las consecuencias de los niveles elevados de estrógenos, como la lucha contra la ginecomastia (crecimiento mamario de tipo femenino) o su prevención; en casos raros, el consumo de inhibidores tiene como objetivo aumentar los niveles de LH y FSH, que conduce a un aumento en el nivel de testosterona endógena ( es decir, para la terapia post-ciclo). En BB, los inhibidores de la aromatasa se consumen durante el ciclo de esteroides anabólicos para:
1. Prevención de la ginecomastia (los niveles excesivos de estradiol y estrona debido a la aromatización de los esteroides bajo la influencia de la aromatasa pueden conducir potencialmente al crecimiento de las glándulas mamarias en una atleta según el tipo femenino, por lo tanto, tomar IA bloqueará la aromatasa, como una enzima clave involucrada en el aumento directo de los niveles de estradiol).
2. Deshacerse del exceso de agua (como se sabe, con niveles elevados de estrógeno, aumenta la acumulación de agua, esto sucede porque el estradiol es capaz de regular el equilibrio de sodio en las células y un aumento en los niveles de sodio conduce a la acumulación de exceso de agua, esto es lo que se nota en algunos deportistas cuya cara parece un globo inflado, y los ojos son bastante acordes con los de un residente en China).
3. La supresión del exceso de presión arterial es consecuencia del segundo punto. Un aumento del contenido de líquido debido a un nivel elevado de estradiol provoca un aumento de la presión arterial, mientras que el consumo de IA puede reducir el nivel de estradiol y, por tanto, reducir las manifestaciones de hipertensión.
4. Reducir el impacto de los niveles elevados de estradiol en el eje HPA, lo que significa prevenir problemas con la restauración de la testosterona endógena (testosterona nativa) después de un ciclo de uso de esteroides.
5. Incrementar el nivel de testosterona endógena en el cuerpo. Este efecto de los inhibidores de la aromatasa se basa en el principio de retroalimentación: la supresión del estrógeno por debajo del nivel normal en el cuerpo indica al hipotálamo y la glándula pituitaria que aumenten este nivel a valores normales (el cuerpo siempre se esfuerza por mantener el equilibrio), pero el hombre El cuerpo no produce estrógeno, no tiene ovarios, por lo tanto el cerebro comienza a producir GnRH y luego LH y FSH para aumentar el nivel de testosterona endógena, que luego se convertirá en estrógeno bajo la influencia de la enzima aromatasa. Pero los IA bloquean la aromatasa, lo que significa que no se produce la transformación de la testosterona en estradiol y estrona, por lo que podemos observar un círculo vicioso: un aumento en el nivel de testosterona con el objetivo de convertirla en hormonas sexuales femeninas, pero ya que la enzima necesaria no está ahí, no se produce un aumento en el nivel de estrógeno y el cerebro no tiene más remedio que estimular aún más la producción de nuevas porciones de andrógenos.
Al planificar un ciclo de toma de AS, debe comprender que no todos los esteroides son susceptibles a la aromatización, por lo que es posible que no siempre esté justificado tomar AI. Por ejemplo, los esteroides expuestos a la enzima aromatasa incluyen: todos los ésteres de testosterona, Boldenona (varias veces menos que la testosterona, pero aún así), metiltestosterona y, hasta cierto punto, fluoximesterona.
El enfoque para consumir inhibidores de la aromatasa durante un ciclo de esteroides puede ser diferente; en general, se pueden distinguir tres enfoques:
A. Espere a que aparezcan signos de niveles altos de estrógeno (signos de ginecomastia, retención de agua, hipertensión) y luego use IA para suprimir los efectos secundarios.
b. Seleccionar una dosis promedio de IA y consumirla cada dos días para evitar un aumento en el nivel de hormonas sexuales femeninas.
v. Realizar pruebas para determinar el nivel de estradiol durante el curso de la EA (aproximadamente 2 semanas cuando se consumen medicamentos de corta duración o 4-5 semanas después de usar medicamentos de larga duración), prescribir una dosis de inhibidores de la aromatasa y repetir un análisis de sangre para detectar estradiol para aclarar la dosis de IA.
Los medicamentos de la clase AI que se usan con poca frecuencia incluyen la aminglutemida (la primera AI, suprime no solo la aromatasa, sino también los glucocorticoides endógenos y las hormonas tiroideas) y el vorozol (de acción similar al letrozol, que se discutirá más adelante). En la vida cotidiana, la mesterolona (también conocida como Proviron) a menudo se equipara con inhibidores, pero no pertenece a la clase de inhibidores de la aromatasa; es un andrógeno con cierta actividad antiestrogénica, por lo que se "une" a la aromatasa y bloquea los receptores de estrógeno, debería Cabe señalar que este medicamento tiene una actividad antiestrogénica significativamente más débil que los IA reales, y los atletas que son demasiado sensibles a las hormonas sexuales femeninas pueden experimentar los efectos secundarios del aumento de los niveles de estrógeno incluso cuando toman mesterolona en un curso AC.
Como todos los medicamentos, los fármacos de la clase de inhibidores de la aromatasa tienen varios efectos secundarios: náuseas, vómitos, dolor de estómago, vómitos, fatiga, insomnio, estreñimiento, sudoración excesiva, niveles elevados de "colesterol malo" (LDL).
Veamos las IA más utilizadas en la práctica del culturismo:
Letrozol. Creado, como todos los fármacos de su clase, para el tratamiento de enfermedades oncológicas asociadas a la sensibilidad del tejido tumoral a los niveles de estrógenos (principalmente cáncer de mama en mujeres). La esencia de su trabajo es la unión dirigida de la aromatasa, lo que conduce a la incapacidad de la enzima para comunicarse con los andrógenos, alterando el mecanismo para aumentar los niveles de estrógeno. La eficacia de unión del fármaco a la aromatasa (a 2,5 mg por día) es del 95%, lo que demuestra que el fármaco funciona con bastante eficacia. Una característica muy importante del letrozol en el tratamiento del cáncer en mujeres es la ausencia de un aumento en los niveles de hormonas luteinizantes y folículoestimulantes, lo que elimina la posibilidad de signos de virilización. Sin embargo, en los hombres la situación es la contraria y se observa un aumento del nivel de testosterona endógena. Cabe señalar que no existe correlación entre la toma de letrozol y los cambios en la actividad de la glándula tiroides, así como su ausencia en caso de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos, lo que indica la posibilidad de utilizar el medicamento en pacientes con trastornos de la sistema cardiovascular.
Después de la administración, la absorción del fármaco se produce con bastante rapidez (más rápido con el estómago vacío, tomarlo con alimentos duplica el tiempo de absorción, hasta dos horas), mientras que la biodisponibilidad es casi del 100%. El tratamiento del cáncer requiere tomar 2,5 mg del fármaco al día durante varios años. En los deportes, no es aconsejable tomar dosis tan altas y la dosis promedio es de 1,25 mg en días alternos (es posible una “carga” preliminar de 2,5 mg por día durante 7-8 días). Por supuesto, la opción ideal para seleccionar la dosis de letrozol es un análisis de sangre para detectar estradiol, que le permitirá seleccionar con mayor precisión la cantidad correcta del medicamento.
Exemestano. Es un fármaco de tercera generación, el único inhibidor de la aromatasa con “raíces” esteroides de uso común. Tiene actividad androgénica débil y no afecta la actividad de los glucocorticoides y mineralocorticoides. Tiene una acción similar al letrozol (así como al anastrozol) en relación con el crecimiento de la testosterona endógena (incluso pequeñas dosis de exemestano conducen a esto). Para combatir urgentemente las manifestaciones de ginecomastia, es aconsejable utilizar el medicamento en una dosis de 25 mg por día (sin embargo, la dosis profiláctica varía de 25 a 12,5 mg en días alternos). Cuando se toman 25 mg al día, la unión de la aromatasa se produce en un 98%.
Los rasgos característicos del exemestano son:
1. Absorción mejorada cuando se toma con alimentos en un 40%.
2. Unión irreversible de aromatasa.
La concentración más alta de Exemstan después de la administración oral se observa 120 minutos después de la ingestión.
Anastrozol. Uno de los inhibidores de la aromatasa más utilizados en los deportes cuando se toman esteroides. Al igual que el letrozol y el exemestano son IA de tercera generación, la estructura molecular del anastrozol es similar a la del letrozol. Muestra una actividad sobresaliente al bloquear el trabajo de la aromatasa cuando se toman esteroides. Sin embargo, los estrógenos tienen una función protectora contra el LDL, lo que explica el menor número de enfermedades cardiovasculares en las mujeres (premenopausia) que en los hombres, por lo que una fuerte supresión de los niveles de estrógenos conduce a un aumento del nivel del "colesterol malo", que requiere toma adicional de Omega3 o inhibidores sintéticos de la HMG-CoA reductasa (la enzima HMG-CoA participa en la síntesis de colesterol). Otra desventaja de aumentar el LDL debido a la ingesta de AI es la compactación de las membranas celulares, lo que perjudica la penetración de las moléculas de AS en la célula, lo que significa que la intensidad de la síntesis de proteínas no será tan alta.
La dosis de anastrozol varía según la dosis de los esteroides utilizados y el objetivo del atleta (por ejemplo, cuando se bloquea la ginecomastia, se puede tomar 1 mg por día), la prevención es posible con una dosis de 0,5 a 1 mg. El medicamento se toma con el estómago vacío, en cuyo caso el contenido máximo del medicamento en la sangre se alcanza en 60 a 120 minutos.
Por lo tanto, el uso de inhibidores de la aromatatasa cuando se toma AS se debe al objetivo de combatir los efectos secundarios asociados con un aumento excesivo de los niveles de estrógeno debido al uso de esteroides, así como (en casos raros, ya que para esto se usan principalmente bloqueadores de los receptores de estrógeno) El objetivo es aumentar el nivel de testosterona endógena, sin embargo, una disminución de los niveles de estrógeno puede provocar un aumento del “colesterol malo”, lo que requiere un ajuste del perfil de lípidos en sangre mediante la toma de medicamentos adecuados.
Aromaticidad- una propiedad especial de algunos compuestos químicos, por la cual el anillo conjugado de enlaces insaturados presenta una estabilidad anormalmente alta; mayor de lo que se esperaría con un solo emparejamiento.
La aromaticidad no está directamente relacionada con el olor de los compuestos orgánicos y es un concepto que caracteriza la totalidad de propiedades estructurales y energéticas de algunas moléculas cíclicas que contienen un sistema de dobles enlaces conjugados. El término “aromaticidad” se propuso porque los primeros representantes de esta clase de sustancias estudiadas tenían un olor agradable.
Los compuestos aromáticos incluyen un amplio grupo de moléculas e iones de diversas estructuras que cumplen con los criterios de aromaticidad.
Historia
En 1959 Saúl Winstein introdujo el concepto de “homoaromaticidad”. Este término se utiliza para describir sistemas en los que se forma un sistema conjugado cíclico estabilizado evitando un único átomo saturado.
Explicación de la aromaticidad.
Actuaciones tempranas
Criterios de aromaticidad
No existe un criterio único para clasificar de manera confiable un compuesto como aromático o no aromático. Las principales características de los compuestos aromáticos son:
- tendencia a reacciones de sustitución en lugar de reacciones de adición (la más fácil de determinar, históricamente el primer signo; ejemplo: el benceno, a diferencia del etileno, no decolora el agua con bromo)
- ganancia de energía en comparación con un sistema de dobles enlaces no conjugados. También llamada energía de resonancia (un método mejorado - energía de resonancia de Dewar) (la ganancia es tan grande que la molécula sufre transformaciones significativas para alcanzar el estado aromático, por ejemplo, el ciclohexadieno se deshidrogena fácilmente a benceno, los fenoles di y triatómicos existen predominantemente en el forma de fenoles (enoles), en lugar de cetonas, etc.)
- la presencia de una corriente magnética anular (la observación requiere equipos complejos), esta corriente asegura un cambio de los desplazamientos químicos de los protones asociados con el anillo aromático hacia un campo débil [ aclarar] (7-8 ppm para el anillo de benceno), y protones ubicados encima/debajo del plano del sistema aromático - en un campo fuerte [ aclarar] (espectro de RMN).
- la presencia del plano mismo (mínimamente distorsionado), en el que se encuentran todos (o no todos, homoaromaticidad) átomos que forman un sistema aromático. En este caso, los anillos de electrones π formados durante la conjugación de dobles enlaces (o electrones incluidos en el anillo de heteroátomos) se encuentran por encima y por debajo del plano del sistema aromático.
- casi siempre observado La regla de Hückel: sólo un sistema que contiene (en el anillo) 4 n + 2 electrones (donde n = 0, 1, 2, ...) puede ser aromático. Un sistema que contiene 4 n electrones es antiaromático (en un sentido simplificado, esto significa un exceso de energía en la molécula, desigualdad en las longitudes de los enlaces, baja estabilidad, tendencia a reacciones de adición). Al mismo tiempo, en el caso de la periunión (hay uno o más átomos que pertenecen simultáneamente a tres ciclos, es decir, no hay átomos de hidrógeno ni sustituyentes cerca de ellos), el número total de electrones π no no corresponden a la regla de Hückel (fenaleno, pireno, coroneno). También se predice que si es posible sintetizar moléculas en forma de banda de Möbius (un anillo lo suficientemente grande como para que la torsión en cada par de orbitales atómicos sea pequeña), entonces para tales moléculas será un sistema de 4 n electrones. aromático, y de 4 n + 2 electrones será antiaromático.
Representaciones modernas
En la química física orgánica moderna, se ha desarrollado una formulación general del criterio de aromaticidad.
Compuestos aromáticos
Además del anillo de benceno y sus análogos condensados, muchos heterociclos (hetarenos) exhiben propiedades aromáticas: pirrol, furano, tiofeno, piridina, indol, oxazol y otros. En este caso, el heteroátomo dona un electrón al sistema conjugado de heterociclos de seis miembros (por analogía con el carbono) y un par de electrones solitarios en heterociclos de 5 miembros.
Uno de los compuestos aromáticos más simples es
La testosterona es el principal sustrato del cuerpo masculino y sirve para la síntesis de estrógeno (estradiol), la principal hormona sexual femenina. Aunque la presencia de estrógenos puede parecer bastante inusual en los hombres, estructuralmente esta hormona es muy similar a la testosterona. Con un ligero cambio en la enzima aromatasa, se puede producir estrógeno en el cuerpo de un hombre. La aromatasa está activa en varias partes del cuerpo masculino, incluido el tejido adiposo, el hígado, los genitales, los órganos del sistema nervioso central y el tejido del músculo esquelético. Para el hombre sano promedio, la cantidad de estrógeno producido generalmente no tiene mucho impacto en la composición corporal e incluso puede ser beneficiosa debido a su efecto sobre los niveles de colesterol. Sin embargo, en grandes cantidades tiene el potencial de provocar efectos secundarios, incluida la retención de líquidos, el desarrollo de los senos (ginecomastia) y el almacenamiento de grasa. Por estas razones, muchos optan por minimizar el uso de inhibidores de la aromatasa activos en estrógenos como y, o antiestrógenos como o, especialmente cuando la ginecomastia es motivo de preocupación o en los casos en los que el deportista busca aumentar la masa muscular. Sin embargo, no se debe dar por sentado que el estrógeno no aporta beneficios al organismo. Al contrario, esta hormona es beneficiosa en muchos sentidos. Los atletas usan esteroides estrogénicos para aumentar el volumen, pero los mecanismos subyacentes a este efecto sólo recientemente han comenzado a comprenderse. Parece que las razones van más allá del simple aumento de tamaño, peso y fuerza, que también podría atribuirse a la retención de agua en el cuerpo asociada a la influencia estrogénica, y subyacen a un efecto directo sobre los procesos anabólicos. Estos procesos están asociados con una mayor utilización de glucosa, secreción y distribución de receptores de andrógenos.
Utilización de glucosa y estrógeno.
Los estrógenos pueden desempeñar un papel muy importante en el desarrollo del efecto anabólico al influir en la utilización de la glucosa en el tejido muscular. Esto ocurre debido a cambios en el nivel de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa disponible, una enzima directamente relacionada con el uso de glucosa para el crecimiento y reparación del tejido muscular. En particular, la G6PD (glucosa-6-fosfato deshidronasa) es una parte vital de la vía de las pentosas fosfato, necesaria para limitar los niveles de ácidos nucleicos y lípidos utilizados en la síntesis de las células para la reparación de tejidos. Durante el período de recuperación después de una lesión del músculo esquelético, los niveles de G6PD aumentan dramáticamente, sirviendo como un mecanismo para mejorar las capacidades curativas del cuerpo. Sorprendentemente, el estrógeno está directamente relacionado con el nivel de G6PD disponible para las células durante el período de recuperación. Los estudios que demuestran niveles elevados de la enzima deshidrogenasa después de la administración de propionato de testosterona han establecido un vínculo entre el estrógeno y la G6PD. Los estudios también han demostrado que no es la actividad androgénica de este esteroide la directamente responsable de este aumento, sino la aromatización de la testosterona en estradiol. Los esteroides no aromatizantes dihidrotestosterona y fluoximesterona se probaron junto con propionato de testosterona, pero no pudieron replicar los efectos de la testosterona. Además, el efecto beneficioso del propionato de testosterona fue bloqueado por la adición del inhibidor de la aromatasa 4-hidroxiandrostenediona (), mientras que el 17-beta-estradiol provocó un aumento de la G6PD similar al propionato de testosterona. El isómero de estrógeno inactivo 17-alfa-estradiol, que no tiene capacidad para unirse a los receptores de estrógeno, no logró producir ningún efecto. Otros ensayos con propionato de testosterona y el antiandrógeno flutamida demostraron que este fármaco tampoco actúa como bloqueador de los efectos positivos de la testosterona, que depende del receptor de andrógenos.
Estrógeno y GH/IGF-1
Los estrógenos también pueden desempeñar un papel importante en la producción de y. El IGF-1 (factor de crecimiento similar a la insulina) es una hormona anabólica liberada en el hígado y en varios tejidos periféricos mediante estimulación. El IGF-1 es responsable de la actividad anabólica, el aumento de la retención de nitrógeno, la síntesis de proteínas y la hiperplasia celular (proliferación). Uno de los primeros estudios demostró el efecto supresor del antiestrógeno tamoxifeno sobre los niveles de IGF-1. Un segundo estudio, quizás más notable, realizado en 1993 analizó los efectos de la terapia de reemplazo de testosterona y su impacto en los niveles de GH e IGF-1 cuando se combina con tamoxifeno. Los niveles de GH se suprimieron significativamente con tamoxifeno, pero sus valores aumentaron con enantato de testosterona. Otro estudio encontró que la ingesta de 300 mg de enantato de testosterona por semana en hombres sanos provocó un pequeño aumento en los niveles de IGF-1. En este caso, 300 mg de éster de testosterona provocaron un aumento en los niveles de estradiol, lo cual es bastante esperado con esta dosis. El compuesto se comparó con la misma dosis de decanoato de nandrolona; sin embargo, este esteroide no produjo el mismo efecto. Este resultado es bastante interesante, especialmente considerando que los niveles de estrógeno se redujeron con el uso del compuesto. Otro estudio mostró un aumento en la secreción de GH e IGF-1 con el uso de testosterona en hombres con pubertad retrasada, mientras que la dihidrotestosterona (no aromatizante) tendía a suprimir la secreción de GH e IGF-1.
Receptores de estrógenos y andrógenos
También se ha demostrado que los estrógenos pueden aumentar la concentración de receptores de andrógenos en determinados tejidos. Esto se ha demostrado en estudios con ratas que observaron los efectos del estrógeno en los receptores celulares de andrógenos en animales sometidos a orquiectomía (extirpación de los testículos para reducir la producción endógena de andrógenos). Según el estudio, la administración de estrógenos resultó en un sorprendente aumento del 480% en la unión de metiltrienolona (un potente andrógeno oral utilizado a menudo en la investigación como agente de unión a receptores) en el músculo elevador del ano. La explicación propuesta para este hallazgo es que el estrógeno debe estimular directamente la producción de receptores de andrógenos o reducir la tasa de degradación de los receptores. El crecimiento del músculo elevador del ano se utiliza comúnmente como base para justificar la actividad anabólica de los compuestos esteroides. Sin embargo, este músculo es en realidad un músculo genital y se diferencia del tejido del músculo esquelético en que tiene una concentración mucho mayor de receptores de andrógenos. Sin embargo, el estudio analiza los efectos de los estrógenos en los tejidos del músculo esquelético de contracción rápida (músculos tibial anterior y extensor digital), pero no se observó tal efecto en el músculo elevador del ano. El hecho aparentemente desconcertante de que el estrógeno pueda aumentar la unión del receptor de andrógenos en todos los tejidos sigue siendo un hallazgo extremadamente importante, especialmente a la luz del hecho de que los andrógenos tienen algunos efectos beneficiosos sobre el crecimiento muscular mediados por causas más allá del tejido muscular.
Estrógeno y fatiga
Recientemente, el término "esteroides para la fatiga" se ha vuelto comúnmente conocido en referencia a otra función importante del estrógeno tanto en el cuerpo masculino como femenino, a saber, su capacidad para promover la vigilia y el estado de alerta mental. Según los culturistas, la tercera generación de potentes inhibidores de la aromatasa produce una supresión de estrógenos mucho más extrema que la vista en el pasado. La fatiga a menudo se asocia con esta supresión. En tales condiciones, el atleta, aunque usa drogas para el ciclo de producción, no puede aprovechar al máximo sus propias capacidades debido a la incapacidad de entrenar a su máximo potencial. Este efecto a veces también se denomina "letargo de esteroides". La razón por la que el estrógeno desempeña un papel de apoyo tan importante radica en la actividad de la serotonina. La serotonina es uno de los principales neurotransmisores del cuerpo, vital para el estado de alerta mental y los ciclos de sueño/vigilia. Las alteraciones en el funcionamiento de este neurotransmisor también están asociadas con el síndrome de fatiga crónica. La supresión de estrógenos durante la menopausia también se asocia con fatiga, y se utilizan inhibidores de la aromatasa más nuevos (más potentes) como anastrozol, letrozol, exemestano y fadrozol. Aunque no todas las usuarias notan una disminución en los niveles de estrógeno, aquellas que todavía están preocupadas por este problema pueden solucionar este problema con una terapia a largo plazo con testosterona o estrógeno en pequeñas cantidades. También es importante tener en cuenta que el uso de esteroides potentes y no aromatizantes a veces produce este efecto y probablemente también se debe a la supresión de la producción natural de testosterona (apagando el sustrato principal en el cuerpo masculino para la producción de estrógeno).
