Farmakodinamikasi. Sildenafil sikloguanozin monofosfat (cGMP) ga xos fosfodiesteraza 5-turi (PDE5) ning kuchli selektiv inhibitoridir. Harakat mexanizmi. Ereksiyaning fiziologik mexanizmini amalga oshirish jinsiy stimulyatsiya paytida kavernöz tanada azot oksidi (NO) ning chiqarilishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, cGMP darajasining oshishiga, kavernöz tananing silliq mushak to'qimalarining keyinchalik bo'shashishiga va qon oqimining oshishiga olib keladi. Sildenafil inson tanasining izolyatsiya qilingan kavernozumiga to'g'ridan-to'g'ri tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, ammo cGMP parchalanishi uchun javobgar bo'lgan PDE5 ni inhibe qilish orqali azot oksidi (NO) ta'sirini kuchaytiradi. Sildenafil PDE5 uchun in vitro selektivdir, uning PDE5 ga nisbatan faolligi boshqa ma'lum fosfodiesteraza izofermentlariga nisbatan faollikdan oshadi: PDE6 - 10 marta; PDE1 - 80 martadan ortiq; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 martadan ortiq. Sildenafil PDE5 bilan solishtirganda PDE5 uchun 4000 marta ko'proq selektivdir, bu katta ahamiyatga ega, chunki PDEZ miyokard kontraktilligini tartibga soluvchi asosiy fermentlardan biridir. Sildenafilning samaradorligi uchun zaruriy shart jinsiy stimulyatsiya hisoblanadi. klinik ma'lumotlar. Kardiologiya tadqiqotlari. Sildenafilni 100 mg gacha bo'lgan dozalarda qo'llash sog'lom ko'ngillilarda EKGda klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmadi. Sildenafilni 100 mg dozada qabul qilgandan keyin yotgan holatda sistolik bosimning maksimal pasayishi 8,3 mm Hg ni tashkil etdi. Art., va diastolik bosim - 5,3 mm Hg. Art. Nitratlarni qabul qilgan bemorlarda qon bosimiga (BP) yanada aniqroq, ammo vaqtinchalik ta'sir kuzatildi ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" va "Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri" bo'limlariga qarang). Sildenafilning gemodinamik ta'sirini bir martalik 100 mg dozada og'ir koronar arteriya kasalligi (KK) bo'lgan 14 bemorda (bemorlarning 70% dan ko'prog'ida kamida bitta koronar arteriya stenozi bo'lgan) o'tkazilgan tadqiqotda, dam olish paytida sistolik va diastolik bosim pasaygan. mos ravishda 7% va 6% ga, o'pka sistolik bosimi esa 9% ga kamaydi. Sildenafil yurak chiqishiga ta'sir ko'rsatmadi va stenozli koronar arteriyalarda qon oqimini buzmadi, shuningdek, stenozli va buzilmagan koronar arteriyalarda adenozin tufayli kelib chiqqan koronar oqimning ko'payishiga (taxminan 13%) olib keldi. Ikki marta ko'r-ko'rona, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqotda erektil disfunktsiya va barqaror angina bilan og'rigan 144 bemor antianginal dorilarni (nitratlar bundan mustasno) qabul qilgan holda, angina belgilari zo'ravonligi yaxshilanmaguncha jismoniy mashqlar bilan shug'ullangan. Jismoniy mashqlar davomiyligi sildenafilni 100 mg bir martalik dozada qabul qilgan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan ancha uzoqroq (19,9 soniya; 0,9 - 38,9 soniya) bo‘lgan. Randomize, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqotda sildenafil dozasini (100 mg gacha) o'zgartirishning ta'siri erektil disfunktsiyasi va gipertenziyasi bo'lgan erkaklarda (n = 568) ikkitadan ortiq antihipertenziv dorilarni qabul qilgan holda o'rganildi. Sildenafil platsebo guruhidagi 18% bilan solishtirganda 71% erkaklarda erektsiyani yaxshilagan. Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi bemorlarning boshqa guruhlaridagi, shuningdek, uchtadan ortiq antihipertenziv dori-darmonlarni qabul qilgan shaxslardagi bilan taqqoslangan. Vizual buzilishlarni o'rganish. Ba'zi bemorlarda sildenafilni 100 mg dozada qabul qilganidan 1 soat o'tgach, Farnsworth-Munsel 100 testi yordamida rang soyalarini (ko'k / yashil) ajratish qobiliyatining engil va vaqtinchalik buzilishi aniqlangan. Preparatni qabul qilganidan 2 soat o'tgach, bu o'zgarishlar yo'q edi. Rangni ko'rishning buzilishi retinada yorug'lik o'tkazish jarayonida ishtirok etadigan PDE6 ning inhibisyonidan kelib chiqadi, deb ishoniladi. Sildenafil ko'rish keskinligi, kontrastni idrok etish, elektroretinogramma, ko'z ichi bosimi yoki ko'z qorachig'i diametriga ta'sir ko'rsatmadi. Erta yoshga bog'liq makula degeneratsiyasi (n = 9) bo'lgan bemorlarni platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan krossover tadqiqotida sildenafil 100 mg bir martalik dozada yaxshi qabul qilingan. Maxsus vizual testlar (ko'rish keskinligi, Amsler panjarasi, rangni idrok etish, rang o'tish simulyatsiyasi, Xamfri perimetri va fotostress) tomonidan baholangan ko'rishda klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmadi. Samaradorlik. Sildenafilning samaradorligi va xavfsizligi turli xil etiologiyalarning (organik, psixogen yoki aralash) erektil disfunktsiyasi bo'lgan 19 yoshdan 87 yoshgacha bo'lgan 3000 nafar bemorda 6 oygacha davom etgan 21 randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostidagi tadqiqotlarda baholandi. Preparatning samaradorligi erektsiya kundaligi, erektil funktsiyaning xalqaro indeksi (jinsiy funktsiya holati bo'yicha tasdiqlangan so'rovnoma) va sheriklar so'rovi yordamida global miqyosda baholandi. Qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli erektsiyaga erishish va uni saqlab qolish qobiliyati sifatida tavsiflangan sildenafilning samaradorligi o'tkazilgan barcha tadqiqotlarda ko'rsatilgan va 1 yil davom etgan uzoq muddatli tadqiqotlarda tasdiqlangan. Ruxsat etilgan dozani o'rganishda terapiya erektsiyani yaxshilagani haqida xabar bergan bemorlarning nisbati: 62% (sildenafil 25 mg dozasi), 74% (sildenafil 50 mg dozasi) va 82% (sildenafil 100 mg dozasi). platsebo guruhi. Erektil funktsiyaning xalqaro indeksini tahlil qilish shuni ko'rsatdiki, erektsiyani yaxshilashdan tashqari, sildenafil bilan davolash orgazm sifatini ham oshirdi, jinsiy aloqadan qoniqish va umumiy qoniqishga erishish imkonini berdi. Birlashtirilgan ma'lumotlarga ko'ra, sildenafil bilan davolashda erektsiya yaxshilangani haqida xabar bergan bemorlar orasida qandli diabet bilan og'rigan bemorlarning 59 foizi, radikal prostatektomiya qilingan bemorlarning 43 foizi va orqa miya jarohati bo'lgan bemorlarning 83 foizi (16 foiz, 15 foiz va platsebo guruhida mos ravishda 12%). Farmakokinetika. Tavsiya etilgan dozalar oralig'ida sildenafilning farmakokinetikasi chiziqli. So‘rish. Sildenafil og'iz orqali qabul qilinganidan keyin tez so'riladi. Mutlaq bioavailability o'rtacha 40% ni tashkil qiladi (25% dan 63% gacha). In vitro, sildenafil taxminan 1,7 ng / ml (3,5 nM) konsentratsiyasida insonning PDE5 faolligini 50% ga inhibe qiladi. Sildenafilning 100 mg dozasida bir martalik dozasidan so'ng, erkaklarning qon plazmasidagi erkin sildenafilning o'rtacha maksimal kontsentratsiyasi taxminan 18 ng / ml (38 nM) ni tashkil qiladi. Sildenafilni och qoringa og'iz orqali qabul qilishda maksimal kontsentratsiyaga o'rtacha 60 daqiqada (30 daqiqadan 120 minutgacha) erishiladi. Yog'li ovqatlar bilan birgalikda qabul qilinganda, so'rilish tezligi pasayadi: maksimal kontsentratsiya o'rtacha 29% ga kamayadi va maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 60 daqiqaga ko'payadi, ammo so'rilish darajasi sezilarli darajada o'zgarmaydi (atrofdagi maydon). konsentratsiya-vaqt farmakokinetik egri chizig'i (AUC) 11% ga kamayadi. Tarqatish. Sildenafilning muvozanat holatida tarqalish hajmi o'rtacha 105 litrni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-demetil metabolitining plazma oqsillari bilan aloqasi taxminan 96% ni tashkil qiladi va preparatning umumiy kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Sildenafil dozasining 0,0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ng) Metabolizmni qabul qilganidan keyin 90 daqiqadan so'ng spermada topilgan. Sildenafil asosan jigarda sitoxrom CYP3A4 izoenzimi (asosiy yo‘l) va sitoxrom CYP2C9 izoenzimi (kichik yo‘l) orqali metabollanadi. Sildenafilning N-demetilatsiyasi natijasida yuzaga keladigan asosiy aylanma faol metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning PDE uchun selektivligi sildenafil bilan solishtirish mumkin va uning PDE5 uchun in vitro faolligi sildenafilga nisbatan taxminan 50% ni tashkil qiladi. Sog'lom ko'ngillilarning qon plazmasidagi metabolitning kontsentratsiyasi sildenafil konsentratsiyasining taxminan 40% ni tashkil etdi. N-demetil metaboliti keyingi metabolizmga uchraydi; uning yarimparchalanish davri taxminan 4 soat. Olib tashlash. Sildenafilning umumiy klirensi soatiga 41 l, yakuniy klirensi esa 3-5 soatni tashkil qiladi. Og'iz orqali yuborilganidan keyin, shuningdek vena ichiga yuborilgandan so'ng, sildenafil metabolitlar shaklida, asosan, ichak orqali (og'iz orqali yuborilgan dozaning taxminan 80%) va kamroq darajada buyraklar orqali chiqariladi (og'iz orqali yuborilgan dozaning taxminan 13%). Bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetika. Keksa bemorlar. Sog'lom keksa bemorlarda (65 yoshdan oshgan) sildenafilning klirensi pasayadi va qon plazmasidagi erkin sildenafil kontsentratsiyasi yoshlarga (18-45 yosh) nisbatan taxminan 40% yuqori. Yosh yon ta'sirlarning paydo bo'lishiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. Buyrak disfunktsiyasi. Yengil (kreatinin klirensi (CC) 50-80 ml / min) va o'rtacha (CC 30-49 ml / min) buyrak etishmovchiligi bilan, 50 mg bir martalik og'iz orqali qabul qilinganidan keyin sildenafilning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Og'ir buyrak etishmovchiligida (CK

Viagra sog'lom erektsiyani tiklash va erta eyakulyatsiyani davolash uchun mashhur dorilardan biridir. Preparat yuqori sifatli va tezkor ta'sirga ega, barcha yoshdagi toifadagi erkaklar uchun javob beradi, kontrendikatsiyalar bo'lmaganda nojo'ya ta'sirlarning minimal xavfi mavjud. Siz har kuni Viagra dan foydalanishingiz mumkin. Doimiy ravishda qabul qilinganda, dori qaramlikka olib kelmaydi.

U qonda oz miqdorda to'planadi, ammo og'ir jigar patologiyalari bo'lmasa, u sog'likka zarar etkazmaydi va mavjud surunkali kasalliklarning asoratlarini keltirib chiqarmaydi. Viagrani qabul qilish mustaqil ravishda kuchli erektsiyaga erisha olmaydigan va uni to'liq jinsiy aloqada ushlab turolmaydigan erkaklar uchun tavsiya etiladi. Erektil disfunktsiya eng keng tarqalgan kasallik bo'lib, u sust va qisqa muddatli erektsiya, seminal suyuqlikning muddatidan oldin chiqishi va kam jinsiy energiya bilan ifodalanadi.

Viagra prostatit yoki bepushtlikning kompleks terapiyasida yordamchi mahsulot sifatida mast bo'lishi mumkin. Preparat nafaqat yaqinlik davomiyligini oshirishni, balki orgazmdan olingan his-tuyg'ularni kuchaytirishni xohlaydigan sog'lom erkaklar uchun javob beradi. Vaqtinchalik ta'sirga erishish uchun Viagrani vaqti-vaqti bilan qabul qilish tavsiya etiladi.

Viagrani birinchi marta qanday qabul qilish kerak?

Preparatning to'g'ri dozasini qanday tanlash mumkin?

Preparat uchta standart dozada mavjud: 25, 50 va 100 mg. Doza qancha ko'p bo'lsa, preparat shunchalik samarali bo'lishi aniq emas. Hamma har xil. Masalan, ayollarda Viagraning yuqori dozasi klitorisning haddan tashqari sezgir bo'lishiga olib kelishi mumkin va zavqlanish o'rniga sevish dahshatli azobga aylanadi. Boshqa tomondan, preparatning juda past dozasi erkakda to'liq erektsiya uchun etarli bo'lmasligi mumkin.

Preparatning dozasini tanlashda bir nechta yondashuvlar mavjud. Odatda, preparat o'rtacha 50 mg dozada buyuriladi, so'ngra ta'sirning boshlanishiga (yoki boshlanmasligiga) qarab, dozani o'zgartiradi yoki yaxshi ta'sir ko'rsatsa, o'zgarmaydi. Yana bir yondashuv - davolashni minimal dozadan boshlash, yaxshi terapevtik ta'sir paydo bo'lguncha uni oshirish.

Maksimal sutkalik doza 100 milligramm. Komponentning bu miqdori surunkali buyrak yoki jigar patologiyalari bo'lmagan o'rta yoshli erkaklar uchun xavfsizdir. Preparatning ta'siri to'rt soat davom etadi.

Dozani tanlashni sog'lig'ingizga nisbatan kamroq xavf tug'diradigan va professionalroq qiladigan shifokor amalga oshirishi kerak.

Dozaj va yosh

Keksa erkaklar va jigar yoki buyraklarning surunkali patologiyalaridan aziyat chekadiganlar sutkalik dozani 25-50 milligrammgacha (sog'lig'iga qarab) kamaytirishlari kerak. Mahsulotni muntazam ravishda ishlatish bilan (haftasiga ikki martadan ortiq) faol moddaning sutkalik dozasi ham kamaytirilishi kerak.

Tez-tez ishlatish bilan har 24 soatda 25 milligrammdan foydalanish tavsiya etiladi. Vazodilatatorlarni o'z ichiga olgan dorilarni qo'llashda siz Viagraning minimal dozasini qo'llashingiz kerak(kuniga 25 milligrammgacha), shifokor bilan maslahatlashganidan keyin. Viagra bilan jinsiy disfunktsiyani davolashni boshlashdan oldin, bir qator kontrendikatsiyalarni istisno qilish kerak.

Xususiyatlari

Viagrani jinsiy aloqadan 55-60 daqiqa oldin olish kerak. Preparatni iliq suv yoki boshqa alkogolsiz suyuqlik bilan yuvish kerak. Viagrani ovqat bilan yoki ovqatsiz olish mumkin. Davolash paytida yog 'miqdori 30% dan yuqori bo'lgan ovqatni qabul qilishdan bosh tortish tavsiya etiladi. Yog'li oziq-ovqat dorivor moddalarning qonga yuqori sifatli singishiga to'sqinlik qiladi va ushbu mahsulotning ta'sirini sekinlashtiradi.

Don, meva va sabzavotlarga ustunlik bering. Viagra nitratlar, alfa-blokerlar, azot oksidi donorlari va boshqa turdagi inhibitorlarni o'z ichiga olgan dorilar bilan bir vaqtda qabul qilinmasligi kerak. Ushbu moddalar sildenafilning plazma kontsentratsiyasini oshirish orqali uning ta'sirini kamaytiradi. Ushbu moddalarni qabul qilish va Viagra o'rtasidagi tanaffus uch hafta bo'lishi kerak. Viagra tabletkalarini chiqarish va saqlash shartlari qadoqda ko'rsatilgan. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin mahsulotni qabul qilmang. Davolashdan oldin ko'rsatmalarni o'qing. Xonadagi havo harorati 25 darajadan oshmasligiga ishonch hosil qiling.

Bundan tashqari, Viagra birinchi marta yordam bermagan erkaklar uchun umidingizni yo'qotmang. Preparatni har kuni sog'liq uchun tashvishlanmasdan olish mumkin. Bundan tashqari, bir nechta urinishlar qilish tavsiya etiladi va preparat keyingi safar albatta yordam beradi. Bunday holda siz shifokor tomonidan belgilangan dozaga rioya qilishingiz kerak.

Ommabop savollar

Viagrani spirtli ichimliklar va oziq-ovqat bilan olish mumkinmi?

Bu mumkin, lekin hamma narsa faqat me'yorida bo'lishi kerak. Kichik miqdordagi spirtli ichimliklar sizni dam olishga va jinsiy to'lqinga moslashishga yordam beradi. Shu bilan birga, siz kuchli spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilmasligingiz kerak, bu preparatning ta'sirini sekinlashtirishi mumkin.

Viagra ishlamasa nima qilish kerak?

Albatta, har bir inson tanasining o'ziga xos xususiyatlariga ega va dori ularga turli yo'llar bilan ta'sir qilishi mumkin. Bunday holda, agar preparat birinchi marta ishlamasa, umidsizlikka tushmang. Ba'zi hollarda Viagra ishlay boshlashi uchun uning bir necha dozalari talab qilinadi. Bularning barchasi insonning individual parametrlari va xususiyatlariga bog'liq.

Viagrani qanchalik tez-tez qabul qilish mumkin?

Viagrani qanchalik tez-tez qabul qilishingiz mumkinligi haqidagi savol hali ham munozarali. Axir, bunday savol haqiqatan ham erkaklarni tashvishga soladi, chunki biz ularning sog'lig'i haqida gapiramiz. Erkaklar o'ziga xos fobiyalarga ega - birinchidan, ular ushbu jinsiy stimulyator ularning sog'lig'iga zarar etkazishidan qo'rqishadi, ikkinchidan, tana "ko'nikadi" va, ehtimol, o'z-o'zidan erektsiyani qanday saqlashni unutadi. Darhaqiqat, bunday qo'rquvlar behuda, chunki o'n besh yildan ortiq vaqt davomida preparat bir necha bor erektil disfunktsiyasi bo'lgan ko'plab bemorlarda tadqiqotlar va sinovlardan o'tgan. Klinik jihatdan tasdiqlangan sinovlar shuni ko'rsatdiki, Viagra uzoq muddatli foydalanish tanaga katta xavf tug'dirmaydi. Bu asab tizimiga ham, genitouriya tizimiga ham, xususan, erektsiyaga ham ta'sir qilmasligi isbotlangan. Bundan tashqari, Viagrani erektsiyani yaxshilash uchun preparat sifatida uch yildan ortiq muntazam ravishda foydalanish potentsialni sifat jihatidan o'zgartiradi. Ya'ni, Viagra nafaqat simptomatik iktidarsizlikni davolaydi, balki uni terapevtik davolash bilan shug'ullanadi. Ma'lum darajada, bu jinsiy stimulyator ham tinchlantiruvchi vosita sifatida ishlaydi. Kuchli jinsiy aloqaning ko'plab vakillari, bitta yomon tajriba keyingi mumkin bo'lgan muvaffaqiyatsizliklardan qo'rqish ko'rinishini keltirib chiqaradigan vaziyatni bilishadi va ular hech narsaga undamaydilar. Juda tez odam qo'rquvni, o'z kuchlari va imkoniyatlariga ishonchsizlik hissini engadi. Va preparatni muntazam ravishda ishlatish bemorga intim sohada muvaffaqiyat qozonishga yordam beradi.

Viagra kontrendikatsiyalari:

• Preparatning asosiy komponentiga (Sildenafil) individual intolerans;
• kichik yosh;
• yurak-qon tomir tizimining og'ir kasalliklari (beqaror angina pektorisi, mitral yoki aorta qopqog'i etishmovchiligi, miyokardit, gipertoniya, koronar kasalliklar, ateroskleroz);
• jigar yoki buyraklardagi jiddiy buzilishlar (o'tkir jigar yoki buyrak etishmovchiligi);
• oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichakning peptik yarasi;
• asab tizimining surunkali patologiyalari;
• qon ketish tendentsiyasi;
• jinsiy olatni shikastlanishi yoki deformatsiyasi;
• retinaning kasalliklari, irsiy;
• epilepsiya.

Preparat yurak xuruji yoki insultga uchragan (birinchi olti oyda), shuningdek, boshqa yirik jarrohlik aralashuvlarga uchragan erkaklarda kontrendikedir.

Viagra - bu erektil disfunktsiyani davolash uchun ishlatiladigan mashhur dori. Ushbu maqolada keltirilgan foydalanish bo'yicha batafsil ko'rsatmalar har bir bemor tomonidan o'rganilishi kerak, shunda nozik buzilishlarni davolash imkon qadar samarali va xavfsiz bo'ladi. Ma'lumotlar bemorlar va shifokorlarning sharhlari, shuningdek, mahalliy va xorijiy ishlab chiqarishning Rossiyadagi Viagra narxlari va analoglari haqidagi ma'lumotlar bilan to'ldiriladi.

Murakkab

Viagra® preparatining bir qismi bo'lgan faol modda (lotincha, xalqaro nomi Viagra) kimyoviy birikma hisoblanadi. Viagra Pfizer ishlab chiqaruvchisi (Pfizer, AQSh) faol moddaning turli dozalari - 25, 50 va 100 mg bo'lgan dori ishlab chiqaradi.

Mahsulotni tashkil etuvchi qo'shimcha ingredientlar tsellyuloza hosilalari, kraxmallar, Mg stearatlari, Ca vodorod fosfat, ko'k bo'yoq, Ti dioksidlari, glitserinlardir.

Chiqarish shakli

Preparat ichki foydalanish uchun planshetlar shaklida ishlab chiqariladi, ular plyonka bilan qoplangan. Chiqarish shakli bir dozada Viagra Sildenafilning asosiy komponentining turli xil tarkibi bilan farqlanadi.

Planshet ko‘k rangda, shakli olmosga o‘xshaydi. Bir tomonda Phizer o'yma, ikkinchi tomonida Sildenafil "VGR 25", "VGR 50" yoki "VGR 100" dozalari joylashtirilgan. Paketlarda 1, 2, 4 yoki 8 tabletka va ishlab chiqaruvchining ko'rsatmalari mavjud.

farmakologik ta'sir

Viagra kattalar erkaklarida erektil disfunktsiyani davolash uchun ishlatiladigan dorilarning farmakologik guruhiga kiradi. Sildenafil vazodilatatorlarga ishora qiladi - mushaklar devorlarini bo'shashtirib, qon tomirlarini kengaytiradigan moddalar.

Preparatning maxsus ta'sir mexanizmi erkak jinsiy funktsiyalariga murakkab farmakologik ta'sir ko'rsatishga imkon beradi. Viagraning erkaklar uchun asosiy ta'siri va xususiyatlari quyidagilardan iborat:

1. Kavernoz jismlarning bo'shliqlarida NO ishlab chiqarishning ko'payishi. Azot oksidi jinsiy olatni qon tomir tonusiga ta'sir qiluvchi cGMP ishlab chiqarishdagi o'zgarishlarga yordam beradi.
2. Qon tomirlarining mushak qatlamining gevşemesi. Ushbu harakat tufayli qon tomir devorlarining spazmi yo'q qilinadi.
3. Vazodilatatsiya.
4. Jinsiy aloqa paytida jinsiy olatni qon bilan ta'minlanishini saqlab qolish.
5. Qon bosimini pasaytirish. Bu gipo- va gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak bo'lgan preparatning birgalikdagi ta'siri. Dozani tanlashda Sildenafilning antihipertenziv dorilar ta'sirini kuchaytirish qobiliyatiga rioya qilish kerak.

Sildenafil oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi va qon oqimiga kiradi. Preparatning davomiyligi 4-5 soat.

Muhim! Ushbu ta'sirlar faqat jinsiy stimulyatsiya mavjud bo'lganda preparatning kerakli dozasini qabul qilgandan keyin rivojlanadi. Erektsiyasiz sodir bo'lmaydi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Sildenafil faqat erektsiyaga erishish uchun ishlatiladi, shuning uchun uni faqat jinsiy aloqadan oldin olish kerak. Ishlab chiqaruvchidan foydalanish bo'yicha rasmiy ko'rsatmalarga ko'ra, Viagra-dan foydalanish uchun ko'rsatmalar quyidagilar:

• jinsiy aloqada erektsiyaga erisha olmaslik;
• jinsiy aloqaning oxirigacha erektsiyani saqlab qolishning mumkin emasligi.

Ba'zi manbalarda o'simta bo'lmasa, prostata kasalliklari bilan og'rigan bemorlarga preparatni tayinlash tavsiflari mavjud. Terapiyaning ushbu sohasida hech qanday tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shuning uchun rasmiy tibbiyotda Viagra faqat kuch va erektsiyani yaxshilash uchun buyuriladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Viagra qon tomir tizimiga ta'sir qilish bilan tavsiflanganligi sababli, foydalanishga qarshi ko'rsatmalar bo'lgan bir qator buzilishlar mavjud. Ushbu kasalliklar va shartlarga quyidagilar kiradi:

• preparatga allergiya;
• jismoniy va jinsiy faollikni oshirish cheklangan bo'lishi kerak bo'lgan yurak kasalliklari - yurak etishmovchiligi, angina pektorisi, yurak xuruji va boshqalar;
• o'tmishda bo'lgan zarbalar;
• yurak xurujlari tarixi;
• ko'rishning yo'qolishiga olib keladigan optik nervlarning ishemik neyropatiyasi;
• buyraklar, jigar uchun jiddiy zarar;
• retinaning konjenital patologiyalari;
• gipotenziya, bosimning 90/60 mm Hg dan past bo'lishi bilan tavsiflanadi. Art.;
• nazoratsiz gipertenziya;
• azot oksidi chiqarilishiga yordam beradigan va azot donorlari (organik nitratlar) bo'lgan dorilarni qabul qilish;
• jinsiy olatni anatomik tuzilishining anomaliyalari;
• ayollar. Homiladorlik va emizish (HB) davrida ham Viagrani qabul qilish taqiqlanadi. Viagra ayollar, homila va chaqaloqlarda qanday ishlashi aniqlanmagan;
• bolalar. 18 yoshgacha bo'lgan o'g'il bolalarda preparatni qo'llash taqiqlanadi.

Dori-darmonlarni qabul qilishni boshlashdan oldin, ushbu buzilishlar va holatlarning mavjudligini istisno qilish kerak.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Davolashni boshlashdan oldin, Viagrani qanday qabul qilish kerakligi bilan tanishib chiqish kerak. Viagra faqat og'iz orqali qabul qilinadi. Preparat chaynalmaydi, butunlay yutiladi, kamida 50 ml toza suv bilan yuviladi. Siz greyfurt sharbatini icholmaysiz!

Erkak Viagra och qoringa yaxshiroq so'riladi. Shuning uchun dozalash rejimini shunday qurish tavsiya etiladiki, preparatning dozasi ovqatdan oldin yoki ovqatdan 40 minut keyin olinadi. Uchrashuv vaqtlari kerak bo'lganda. Dori ertalab, tushlikdan oldin, tushlikdan keyin (ovqat bilan birlashtirmang) va kechqurun olinishi mumkin. Davolashning davomiyligi bemorning ahvolini hisobga olgan holda faqat individual ravishda tanlanadi.

Qo'llash usuli Viagrani rejalashtirilgan jinsiy aloqadan 1 soat oldin bir marta ishlatishdan iborat. Samaradorlik belgilangan dozani qabul qilganidan keyin 30 minut o'tgach paydo bo'ladi. Viagraning ta'sir qilish muddati (4 soat) Viagraning to'liq ta'sirini olish uchun etarli vaqt.

Dozalarning keng doirasi har bir bemor uchun Sildenafilning oqilona miqdorini tanlash imkonini beradi. Viagrani kun davomida bir martadan ortiq ishlatish taqiqlanadi. Preparatni to'xtatish maxsus tavsiyalarni talab qilmaydi. Zaruriyat tug'ilishi bilanoq Viagrani qabul qilishni to'xtatish xavfsizdir.

Voyaga etgan erkaklar uchun davolash kursi:

Muhim! Sildenafilning maksimal sutkalik miqdori 100 mg ni tashkil qiladi. Belgilangan dozalash rejimiga rioya qilish nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishining eng yaxshi oldini olish hisoblanadi.

Buyraklar, jigarning o'ta og'ir patologiyalari bilan boshlang'ich dozasi kuniga 1 marta 25 mg dan oshmasligi kerak. Oddiy bardoshlik bilan Sildenafil miqdori 50-100 mg gacha oshirilishi mumkin.

Jigar fermentlariga salbiy ta'sir ko'rsatadigan dorilar va antihipertenziv dorilar bilan birgalikda shoshilinch zarurat tug'ilganda, Viagra 25 mg dozasini hisobga olish kerak. Keksa bemorlar uchun odatda dozani sozlash talab qilinmaydi. Agar jiddiy kasalliklar va umumiy yomon sog'liq bo'lsa, unda boshlang'ich doza 25 mg dan oshmasligi kerak.

Dozani o'tkazib yuborish hech qanday oqibatlarga olib kelmaydi, chunki Viagra faqat jinsiy aloqa paytida erektsiyaga erishish zarurati tug'ilganda qo'llaniladi.

Muhim! Shifokor tomonidan tayinlangan preparatning dozasini mustaqil ravishda o'zgartirish (ayniqsa oshirish) taqiqlanadi.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozasini oshirib yuborish (kuniga 800 mg gacha) nojo'ya ta'sirlarning kuchayish ehtimoli va kuchayishiga olib keladi. Dozani oshirib yuborishning eng keng tarqalgan yon ta'siri:

• bosh og'rig'i;
• yuzning qizarishi - issiq chaqnashlar;
• bosh aylanishi;
• diareya;
• vizual buzilishlar;
• burun shilliq qavatining tiqilishi va shishishi.

Davolash faqat simptomatikdir, chunki Sildenafilni tanadan olib tashlashni tezlashtiradigan dorilar yo'q.

Yon effektlar

Viagra tabletkalarining erkaklarga salbiy ta'sirining aksariyati keng tarqalgan. Eng tez-tez uchraydiganlarga quyidagilar kiradi:

• bosh og'rig'i;
• bosh aylanishi;
• yuzning qizarishi va shishishi;
• ovqat hazm qilish jarayonlarining buzilishi;
• nazofarenkning shilliq qavatining shishishi;
• ko'rishning zaiflashishi;
• eshitish qobiliyatini yo'qotish;
• teri toshmasi;
• rangni idrok etishning buzilishi.

Ushbu alomatlarning jiddiy namoyon bo'lishida siz shifokor bilan maslahatlashingiz kerak. Qoidaga ko'ra, Viagrani qabul qilishda bunday reaktsiyalar preparatni to'xtatishni talab qilmaydi. Buzilishlarning og'irligiga qarab, shifokor dozani kamaytirishi mumkin.

Preparatni to'xtatish va darhol tibbiy yordamni talab qiladigan kamdan-kam uchraydigan nojo'ya ta'sirlar:

• doimiy erektsiya;
• og'riqli erektsiya;
• ko'krak og'rig'i;
• insult;
• eshitish qobiliyatini yo'qotish;
• yurak huruji;
• atriyal fibrilatsiya;
• ritm buzilishi;
• to'satdan koronar o'lim;
• terida nekroz o'choqlarining shakllanishi;
• jinsiy olatni qon ketishi;
• mushak og'rig'i.

Muhim! Mushak og'rig'i Viagrani shifokor tomonidan ko'rsatilganidan ko'ra tez-tez ishlatish bilan paydo bo'lishi mumkin. Ba'zi manbalar shuni ko'rsatadiki, bu reaktsiya har doim ham preparatni qabul qilishdan kelib chiqmaydi.

Boshqa vositalar bilan o'zaro ta'sir qilish

Sildenafilni nitratlar (Nitroglitserin, Nitrosorbid va boshqalar) va antihipertenziv dorilarga asoslangan dorilar bilan birlashtirish kontrendikedir, chunki ularning samaradorligi kuchayadi.

Sildenafilning toksikligi va qon darajasining oshishi jigar fermentlariga ta'sir qiluvchi dorilar bilan muvofiqligi bilan qayd etilgan:

• simetidin;
• Eritromitsin;
• nikoradil;
• Og'izdan foydalanish uchun ketokonazol;
• Har qanday ta'sir va faoliyat spektrining virusga qarshi vositalari, shu jumladan OIV infektsiyasini davolash uchun ishlatiladiganlar.

Viagrani jigar fermentlariga ta'sir qiluvchi greyfurt sharbatini iste'mol qilish bilan birlashtirish tavsiya etilmasligini bilish muhimdir. Birlashtirilganda plazmadagi sildenafil kontsentratsiyasi oshadi va dozani oshirib yuborish belgilari yoki nojo'ya ta'sirlar ehtimoli ortadi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Bolani ko'targan ayollarda, shuningdek, laktatsiya va emizish davrida Viagradan foydalanish taqiqlanadi. Preparat faqat erkaklarda qo'llaniladi!

Spirtli ichimliklar bilan

Dori vositalarining alkogol bilan o'zaro ta'siri haqida maxsus ogohlantirishlar. Viagra va kuchli alkogolning yuqori dozalarini birlashtirish tavsiya etilmaydi, ayniqsa jigar, yurak va qon tomir patologiyalari bo'lgan bemorlar uchun.

Analoglar

Farmatsevtika sanoati ko'p miqdorda dori o'rnini bosuvchi moddalarni ishlab chiqaradi. Bemorlarda har doim, agar kerak bo'lsa, Viagra o'rnini bosadigan dori-darmonlarning katta tanlovi mavjud. Bunday turdagi preparatning analoglari mavjud:

1. Faol modda uchun. Ushbu turkumga Sildenafil asosidagi barcha mahsulotlar kiradi. Viagraning rus analoglari ko'pincha arzonroq. Xom ashyo manbai sifatida vositalar o'rtasidagi farq, xavfsizlik va samaradorlik va ishlab chiqaruvchining dalillari mavjudligi. Shuni tushunish kerakki, ko'pincha bir xil faol moddaga ega bo'lgan dori umumiy doriga qaraganda samaraliroq. Viagra - bu yuqori sifatli xom ashyo asosida ishlab chiqarilgan, eng qattiq laboratoriya sifat nazoratidan o'tgan va samaradorlik va xavfsizlikning klinik dalillariga ega bo'lgan original dori.
2. Harakat bilan. Ushbu dorilar erkaklarda erektsiyaga o'xshash ta'sir ko'rsatadigan boshqa faol moddalarga asoslangan preparatlarni o'z ichiga oladi.

Sildenafilga asoslangan faol moddaning sinonimlari ro'yxati quyidagi dorilarni o'z ichiga oladi:

Shuni esda tutish kerakki, bozorda ko'plab soxta Viagra mavjud (Viagra Forte va boshqalar). Asl dori sotib olish uchun siz faqat dorixonaga murojaat qilishingiz kerak.

Harakat analoglari bunday faol moddalarga asoslangan preparatlar bilan ifodalanadi:

Muhim! Preparatni almashtirish faqat davolovchi shifokor tomonidan amalga oshirilishi kerak.

Eng yaxshi sanadan oldin

Preparat ishlab chiqarilgan kundan boshlab 5 yil ichida foydalanish uchun javob beradi. Yaroqlilik muddati o'tgan taqdirda, preparatni ishlatmaslik kerak.

Saqlash va sotish shartlari

Viagrani faqat lotin tilida shifokorning retsepti bilan dorixonalarda sotib olish mumkin. Sildenafilum faol moddasining INN ko'rsatilgan bo'lishi kerak retsept varaqasi.

Asl oʻramda xona haroratida (25⁰S) bolalar qoʻli etmaydigan joyda saqlangan.

maxsus ko'rsatmalar

Preparatni buyurishdan oldin shifokor bemorni tayinlash uchun kontrendikatsiyalar bo'lgan birga keladigan patologiyalarni aniqlash uchun tekshiradi. Bemor to'g'ri qo'llanilishini ta'minlash uchun Viagra haqida hamma narsani va Viagra nima ekanligini bilishi kerak.

Agar erkakda quyidagilar bo'lsa, shifokoringizga xabar berish muhimdir:

• yurak kasalliklari;
• o'tmishda qon tomirlari yoki yurak xurujlari;
• buyraklar, jigar patologiyasi;
• irsiy ko'rish anomaliyalari;
• jinsiy olatni tug'ma nuqsonlari.

Viagrani qabul qilishdan oldin shifokorga bemor qabul qiladigan dorilar ro'yxatini ko'rsatishni unutmang. Bu muhim nuqta, chunki nitratlar va jigar fermenti inhibitörleri kabi dorilar Sildenafil bilan mos kelmaydi.

"Ayol Viagra" degan narsa yo'q, chunki preparat ayollarda foydalanish uchun kontrendikedir. Preparat 18 yoshgacha bo'lgan erkaklarga buyurilmaydi.

Sildenafilga reaktsiya aniqlanmaguncha avtomobilni haydashdan saqlanish kerak, chunki u bosh aylanishi va ko'rishning buzilishiga olib kelishi mumkin, shu jumladan ranglarni idrok etishning buzilishi.

Narxi

Rossiyaning turli mintaqalarida Viagra narxi farqlanadi:

• Viagra (Viagra) 25 mg №1 narxi 650 rubldan;
• 25 mg No 4 - 2200 rubldan;
• 50 mg No 1 - 760 rubldan;
• 50 mg No 4 - 2300 rubldan;
• 50 mg No 2 - 1230 rubldan;
• 100 mg No 1 - 770 rubldan;
• 100 mg No 2 - 1400 rubldan;
• 100 mg No 4 - 2600 rubldan.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun dori. PDE-5 inhibitori

Faol modda

Chiqarish shakli, tarkibi va qadoqlanishi

Og'iz orqali tarqaladigan planshetlar ko‘k, olmos shaklidagi, bir tomonida “V50” o‘yib, ikkinchi tomoni silliq.

Yordamchi moddalar: ludiflash - 343,525 mg (302,3 mg, krospovidon ~ 17,18 mg, polivinilatsetat ~ 16,32 mg, povidon ~ 1,46 mg), kroskarmelloza natriy - 25 mg, mikrokristalin tsellyuloza 5 mg, koloikonoksid 5 mg, koloikonoksid 5 mg, 5 mg. , (30-36%) - 2,5 mg, tatlandırıcı (Sweetness Enhancer) - 5 mg (maltodekstrin ~ 3,565 mg, lazzat ~ 0,79 mg, dekstrin ~ 0,395 mg, qoldiq suv ~ 0,25 mg), tabiiy lazzat (Natural Special) - 5 mg (maltodekstrin ~ 4,3 mg, propilen glikol ~ 0,185 mg, glitserin ~ 0,18 mg, lazzat ~ 0,085 mg, qoldiq suv ~ 0,25 mg), limon lazzati (Limon lazzati) - 5 mg (maltodekstrin ~ 4 mg, 5 mg, lazzat ~ 0). a -tokoferol ~ 0,0003 mg, qoldiq suv ~ 0,25 mg), magniy stearati - 10 mg.

4 narsa. - blisterlar (1) - birinchi ochilish nazorati bilan karton paketlar.

farmakologik ta'sir

Sildenafil cGMP-ga xos fosfodiesteraza 5-turining (PDE5) kuchli selektiv inhibitoridir.

Ereksiyaning fiziologik mexanizmini amalga oshirish jinsiy stimulyatsiya paytida kavernöz tanada azot oksidi (NO) ning chiqarilishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, cGMP darajasining oshishiga, kavernöz tananing silliq mushak to'qimalarining keyinchalik bo'shashishiga va qon oqimining oshishiga olib keladi.

Sildenafil insonning izolyatsiya qilingan kavernozum tanasiga to'g'ridan-to'g'ri tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi, ammo cGMP parchalanishi uchun javobgar bo'lgan PDE5 ni inhibe qilish orqali NO ta'sirini kuchaytiradi.

Sildenafil PDE5 uchun in vitro selektivdir, uning PDE5 ga nisbatan faolligi boshqa ma'lum fosfodiesteraza izofermentlariga nisbatan faollikdan oshadi: PDE6 - 10 marta; PDE1 - 80 martadan ortiq; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 martadan ortiq. Sildenafil PDE5 bilan solishtirganda PDE5 uchun 4000 marta ko'proq selektivdir, bu katta ahamiyatga ega, chunki PDEZ miyokard kontraktilligini tartibga soluvchi asosiy fermentlardan biridir.

Sildenafilning samaradorligi uchun zaruriy shart jinsiy stimulyatsiya hisoblanadi. Sildenafil jinsiy olatni kavernöz organlariga qon oqimini oshirish orqali jinsiy stimulyatsiya sharoitida buzilgan erektil funktsiyani tiklaydi.

Klinik ma'lumotlar

Yurak tadqiqotlari

Sildenafilni 100 mg gacha bo'lgan dozalarda qo'llash sog'lom ko'ngillilarda EKGda klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmadi. Sildenafilni 100 mg dozada qabul qilgandan keyin yotgan holatda sistolik qon bosimining maksimal pasayishi 8,3 mm simob ustuni, diastolik qon bosimi esa 5,3 mm Hg ni tashkil etdi. Nitratlarni qabul qilgan bemorlarda qon bosimiga aniqroq, ammo vaqtinchalik ta'sir ko'rsatildi.

Sildenafilning bir martalik 100 mg dozadagi gemodinamik ta'sirini o'rganishda 14 bemorda KOAH og'ir (bemorlarning 70% dan ko'prog'i kamida bitta koronar arteriyaning stenozi bo'lgan) dam olish paytida sistolik va diastolik bosim 7% va 6 ga kamaydi. mos ravishda %, va o'pka sistolik bosim 9% ga kamaydi. Sildenafil stenozli koronar arteriyalarda qon oqimining chiqarilishiga yoki buzilishiga ta'sir ko'rsatmadi, shuningdek, stenozli va buzilmagan koronar arteriyalarda adenozin tufayli kelib chiqqan koronar oqimning ko'payishiga (taxminan 13%) olib keldi.

Ikki marta ko'r-ko'rona, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqotda erektil disfunktsiya va barqaror angina bilan og'rigan 144 bemor antianginal dorilarni (nitratlar bundan mustasno) qabul qilgan holda, angina belgilari zo'ravonligi yaxshilanmaguncha jismoniy mashqlar bilan shug'ullangan. Jismoniy mashqlar davomiyligi sildenafilni 100 mg bir martalik dozada qabul qilgan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga nisbatan ancha uzoqroq (19,9 soniya; 0,9-38,9 soniya) bo‘lgan.

Randomize, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan tadqiqotda sildenafilning dozasini o'zgartirishning ta'siri (100 mg gacha) erektil disfunktsiyasi va arterial gipertenziyasi ikki martadan ortiq bo'lgan erkaklarda (n = 568) o'rganildi. Sildenafil platsebo guruhidagi 18% bilan solishtirganda 71% erkaklarda erektsiyani yaxshilagan. Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi bemorlarning boshqa guruhlaridagi, shuningdek, antihipertenziv dori-darmonlarni ko'proq qabul qilgan shaxslardagi bilan taqqoslangan.

Ko'rish buzilishi bo'yicha tadqiqotlar

Ba'zi bemorlarda sildenafilni 100 mg dozada qabul qilganidan 1 soat o'tgach, Farnsworth-Munsel 100 testi yordamida rang soyalarini (ko'k / yashil) ajratish qobiliyatining engil va vaqtinchalik buzilishi aniqlangan. Preparatni qabul qilganidan 2 soat o'tgach, bu o'zgarishlar yo'q edi. Rangni ko'rishning buzilishi retinada yorug'lik o'tkazish jarayonida ishtirok etadigan PDE6 ning inhibisyonidan kelib chiqadi, deb ishoniladi. Sildenafil ko'rish keskinligi, kontrastni idrok etish, elektroretinogramma, ko'z ichi bosimi yoki ko'z qorachig'i diametriga ta'sir ko'rsatmadi.

Erta yoshga bog'liq makula degeneratsiyasi (n=9) bo'lgan bemorlarni platsebo-nazorat ostida o'tkazilgan krossover tadqiqotida sildenafilning 100 mg bir martalik dozasi yaxshi qabul qilingan. Maxsus vizual testlar (ko'rish keskinligi, Amsler panjarasi, rangni idrok etish, rang o'tish simulyatsiyasi, Xamfri perimetri va fotostress) tomonidan baholangan klinik jihatdan ahamiyatli vizual o'zgarishlar kuzatilmadi.

Samaradorlik

Sildenafilning samaradorligi va xavfsizligi turli xil etiologiyalarning (organik, psixogen yoki aralash) erektil disfunktsiyasi bo'lgan 19 yoshdan 87 yoshgacha bo'lgan 3000 bemorda 6 oygacha davom etgan 21 randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostidagi tadqiqotlarda baholandi. Preparatning samaradorligi erektsiya kundaligi, erektil funktsiyaning xalqaro indeksi (jinsiy funktsiya holati bo'yicha tasdiqlangan so'rovnoma) va sheriklar so'rovi yordamida global miqyosda baholandi.

Qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli erektsiyaga erishish va uni saqlab qolish qobiliyati sifatida tavsiflangan sildenafilning samaradorligi o'tkazilgan barcha tadqiqotlarda ko'rsatilgan va 1 yil davom etgan uzoq muddatli tadqiqotlarda tasdiqlangan. Ruxsat etilgan dozani o'rganishda terapiya erektsiyani yaxshilagani haqida xabar bergan bemorlarning nisbati: 62% (sildenafil 25 mg dozasi), 74% (sildenafil 50 mg dozasi) va 82% (sildenafil 100 mg dozasi), 25% ga nisbatan. platsebo guruhi. Erektil funktsiyaning xalqaro indeksini tahlil qilish shuni ko'rsatdiki, erektsiyani yaxshilashdan tashqari, sildenafil bilan davolash orgazm sifatini ham oshirdi, jinsiy aloqadan qoniqish va umumiy qoniqishga erishish imkonini berdi.

Birlashtirilgan ma'lumotlarga ko'ra, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarning 59%, radikal prostatektomiya bilan og'rigan bemorlarning 43% va orqa miya shikastlanishi bo'lgan bemorlarning 83% (platsebo guruhida mos ravishda 16%, 15% va 12% bilan solishtirganda).

Farmakokinetika

So‘rish

Sildenafil og'iz orqali qabul qilinganidan keyin tez so'riladi. Mutlaq bioavailability o'rtacha 40% (25-63%). In vitro, sildenafil taxminan 1,7 ng/ml (3,5 nM) konsentratsiyasida inson PDE5 ni 50% ga inhibe qiladi. 100 mg dozada sildenafilning bir martalik dozasidan so‘ng qondagi erkin sildenafilning o‘rtacha Cmax 18 ng/ml (38 nM) ni tashkil qiladi va och qoringa o‘rtacha 60 daqiqa (30-120) qabul qilinganda erishiladi. daqiqa).

Yog'li ovqatlar bilan birgalikda qabul qilinganda, so'rilish tezligi kamayadi; C max o'rtacha 29% ga kamayadi, T max 60 daqiqaga oshadi. Shu bilan birga, so'rilish darajasi sezilarli darajada o'zgarmaydi (AUC 11% ga kamayadi).

Tarqatish

Sildenafilning V d muvozanat holatida o'rtacha 105 litrni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-demetil metabolitining plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 96% ni tashkil qiladi va sildenafilning umumiy kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Dozaning 0,0002% dan kamrog'i (o'rtacha 188 ng) preparatni qabul qilganidan keyin 90 daqiqadan so'ng spermada topilgan.

Metabolizm

Sildenafil asosan jigarda CYP3A4 izoenzimlari (asosiy yo'l) va CYP2C9 (kichik yo'l) ta'sirida metabollanadi. Sildenafilning N-demetilatsiyasi natijasida hosil bo'lgan asosiy aylanma faol metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. PDE ta'sirining selektivligi nuqtai nazaridan metabolit sildenafil bilan taqqoslanadi va uning in vitro PDE5 ga nisbatan faolligi sildenafil faolligining taxminan 50% ni tashkil qiladi. Plazmadagi metabolitning kontsentratsiyasi sildenafil kontsentratsiyasining taxminan 40% ni tashkil qiladi. N-demetil metaboliti keyingi metabolizmga uchraydi; uning T 1/2 taxminan 4 soatni tashkil qiladi.

naslchilik

Sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soat, yakuniy T 1/2 3-5 soatni tashkil qiladi.Og‘iz orqali yuborilganidan keyin, shuningdek vena ichiga yuborilganidan keyin sildenafil metabolitlar shaklida, asosan najas bilan chiqariladi (taxminan 80%). doza) va kamroq darajada - siydik bilan (dozaning taxminan 13%).

Maxsus klinik vaziyatlarda farmakokinetika

Sog'lom keksa odamlarda (65 yoshdan oshgan) sildenafilning klirensi pasayadi va plazmadagi erkin faol moddaning kontsentratsiyasi uning yosh (18-45 yosh) kontsentratsiyasidan taxminan 40% yuqori. Yosh yon ta'sirlarning paydo bo'lishiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Yengil buyrak etishmovchiligi (CC 50-80 ml / min) va o'rtacha (CC 30-49 ml / min) og'irlikda sildenafilning farmakokinetik ko'rsatkichlari 50 mg bir martalik og'iz orqali qabul qilinganidan keyin o'zgarmaydi. Og'ir buyrak etishmovchiligida (CC ≤30 ml / min) sildenafilning klirensi pasayadi, bu buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan AUC (100%) va C max (88%) ning taxminan ikki baravar oshishiga olib keladi. bir xil yosh guruhi.

Jigar sirozi bilan og'rigan bemorlarda (Child-Pugh shkalasi bo'yicha A va B toifalari) sildenafilning klirensi pasayadi, bu normal bo'lganlarga nisbatan AUC (84%) va C max (47%) oshishiga olib keladi. bir xil yoshdagi bemorlarda jigar funktsiyasi. Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sildenafilning farmakokinetikasi (Child-Pugh bo'yicha C klassi) o'rganilmagan.

Ko'rsatkichlar

• jinsiy olatni qoniqarli jinsiy aloqa uchun etarli bo'lgan erektsiyaga erisha olmaslik yoki uni ushlab turishning iloji yo'qligi bilan tavsiflangan erektil disfunktsiyani davolash.

Sildenafil faqat jinsiy stimulyatsiya bilan samarali.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• og'ir jigar etishmovchiligi (Child-Pugh C klassi);
• og'ir yurak-qon tomir kasalliklari (so'nggi 6 oy ichida og'ir yurak etishmovchiligi, beqaror angina, insult yoki miokard infarkti, hayot uchun xavfli aritmiyalar, arterial gipertenziya (BP > 170/100 mmHg) yoki gipotenziya (QP).<90/50 мм рт.ст.));
• bir ko'zda ko'rishning yo'qolishi bilan arteritik bo'lmagan oldingi ishemik optik neyropatiyaning rivojlanish epizodlari;
• irsiy pigmentli retinit;
• doimiy yoki vaqti-vaqti bilan azot oksidi donorlari, organik nitratlar yoki nitritlarni har qanday shaklda qabul qiladigan bemorlarda foydalanish, chunki sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi;
• PDE5 inhibitörlerini, shu jumladan sildenafilni, riociguat, tk kabi guanilat siklaza stimulyatorlari bilan birgalikda qo'llash. bu simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin;
• preparatni erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan bir vaqtda qo'llash (kombinatsiyalangan terapiyaning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan);
• ritonavirni bir vaqtda qo'llash;
• laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
• ayollarda foydalanish;
• sildenafilga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernöz fibroz yoki Peyroni kasalligi); priapizm rivojlanishiga moyil bo'lgan kasalliklar (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p miyelom, leykemiya, trombotsitemiya); qon ketishi bilan kechadigan kasalliklar; o'tkir bosqichda oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi; jigar disfunktsiyasi; og'ir buyrak etishmovchiligi (CC 30 ml / min dan kam); tarixda optik asabning oldingi arteritik bo'lmagan ishemik neyropatiyasining rivojlanish epizodi; alfa-blokerlarni bir vaqtda qabul qilish.

Dozalash

Preparat og'iz orqali qabul qilinadi. Og'izda tarqaladigan tabletkalarni suv bilan yoki suvsiz olish mumkin. Siz planshetni tilga qo'yishingiz kerak, shundan so'ng u tezda eriydi va yutish mumkin. Tabletka blister ochilgandan so'ng darhol olinishi kerak. Sildenafilning tavsiya etilgan dozasi 100 mg bo'lgan bemorlarga sildenafil 50 mg ning ikkinchi tabletkasini birinchi sildenafil 50 mg to'liq eriganidan keyin olish kerak.

Shuni yodda tutish kerakki, sildenafil yog'li ovqatlar bilan birgalikda ishlatilganda uning so'rilishi sezilarli darajada sekinlashadi.

Ko'pgina bemorlar uchun tavsiya etilgan doz jinsiy aloqadan taxminan 1 soat oldin 50 mg ni tashkil qiladi. Samaradorlik va bardoshlikdan kelib chiqqan holda, dozani 100 mg gacha oshirish yoki 25 mg gacha kamaytirish mumkin (faqat tegishli dozadagi plyonka bilan qoplangan tabletkalarni olish kerak).

Tavsiya etilgan maksimal doz 100 mg ni tashkil qiladi. Maksimal tavsiya etilgan foydalanish chastotasi - kuniga 1 marta. Sildenafilning 100 mg dozasi tavsiya etilgan bemorlar og'iz bo'shlig'iga 50 mg dozada ikki tabletkani ketma-ket qabul qilishlari kerak.

Da engil va o'rtacha og'irlikdagi buyrak etishmovchiligi (CC 30-80 ml / min) qachon dozani sozlash talab qilinmaydi og'ir buyrak etishmovchiligi (CC<30 мл/мин) sildenafilning dozasini 25 mg gacha kamaytirish kerak.

Sildenafilning chiqarilishi buzilganligi sababli jigar shikastlangan bemorlar (masalan, siroz), preparatning dozasi 25 mg ga kamaytirilishi kerak.

Da keksa bemorlar dozani sozlash talab qilinmaydi.

Boshqa dorilar bilan birgalikda foydalanish

Ritonavir bilan birgalikda Viagraning maksimal yagona dozasi 25 mg dan oshmasligi kerak, foydalanish chastotasi 48 soat ichida 1 marta bo'lishi kerak.

CYP3A4 izoenzimining ingibitorlari (eritromitsin, saquinavir, ketokonazol, itrakonazol) bilan birlashganda Viagraning boshlang'ich dozasi 25 mg ni tashkil qilishi kerak.

Alfa-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya rivojlanish xavfini minimallashtirish uchun Viagra dan foydalanishni faqat ushbu bemorlarda gemodinamik barqarorlikka erishilgandan keyin boshlash kerak. Sildenafilning boshlang'ich dozasini kamaytirishning maqsadga muvofiqligi e'tiborga olinishi kerak.

Yon effektlar

Eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar bosh og'rig'i va "issiq chaqnashlar" edi.

Yon ta'siri odatda engil yoki o'rtacha va vaqtinchalik.

Ruxsat etilgan dozadan foydalangan holda olib borilgan tadqiqotlarda, dozaning oshishi bilan ba'zi noxush hodisalarning chastotasi ortishi aniqlandi.

Nojo'ya reaktsiyalarning chastotasi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1% va<10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (shu jumladan teri toshmasi), allergik reaktsiyalar.

Ko'rish organi tomonidan: ko'pincha - loyqa ko'rish, ko'rishning buzilishi, siyanopsi; kamdan-kam hollarda - ko'zning og'rig'i, fotofobi, fotopsiya, xromatopsiya, ko'zning qizarishi / sklera in'ektsiyalari, yorug'likni sezish yorqinligining o'zgarishi, midriaz, kon'yunktivit, ko'z to'qimalarida qon ketishi, katarakt, lakrimal apparatlarning buzilishi; kamdan-kam hollarda - ko'z qovoqlari va qo'shni to'qimalarning shishishi, ko'zlarda quruqlik hissi, yorug'lik manbai atrofida ko'rish sohasida iridescent doiralar mavjudligi, ko'zning charchashining kuchayishi, sariq rangdagi narsalarni ko'rish (ksantopsiya), qizil rangdagi narsalarni ko'rish ( eritropsiya), kon'yunktiva giperemiyasi, ko'zning shilliq qavatining tirnash xususiyati, ko'zlardagi noqulaylik; chastotasi noma'lum - arteritik bo'lmagan oldingi ishemik optik neyropatiya (NPINZN), retinal venaning tiqilishi, ko'rish maydonining nuqsoni, diplopiya *, ko'rishning vaqtincha yo'qolishi yoki ko'rish keskinligining pasayishi, ko'z ichi bosimining oshishi, setchatka shishi, setchatka tomirlari kasalligi, shishasimon dekolman / vitreal tirqish .

Eshitish organidan: kamdan-kam hollarda - eshitishning keskin pasayishi yoki yo'qolishi, tinnitus, quloq og'rig'i.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - "to'lqinlar"; kamdan-kam hollarda - taxikardiya, yurak urishi, qon bosimining pasayishi, yurak urish tezligining oshishi, beqaror angina, AV blokadasi, miyokard ishemiyasi, miya trombozi, yurak tutilishi, yurak etishmovchiligi, anormal EKG ko'rsatkichlari, kardiyomiyopatiya; kamdan-kam hollarda - atriyal fibrilatsiya, to'satdan yurak o'limi *, qorincha aritmi *.

Gematopoetik tizimdan: kamdan-kam hollarda - anemiya, leykopeniya.

Metabolizm va ovqatlanish tomondan: kamdan-kam hollarda - tashnalik hissi, shish, podagra, kompensatsiyalanmagan diabetes mellitus, giperglikemiya, periferik shish, giperurikemiya, gipoglikemiya, gipernatremiya.

Nafas olish tizimidan: tez-tez - burun tiqilishi; kamdan-kam hollarda - burun burungi, rinit, astma, nafas qisilishi, laringit, faringit, sinusit, bronxit, balg'am hajmining oshishi, yo'talning ko'payishi; kamdan-kam hollarda - tomoqdagi siqilish hissi, burun shilliq qavatining quruqligi, burun shilliq qavatining shishishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, dispepsiya; kamdan-kam hollarda - gastroezofagial reflyuks kasalligi, qusish, qorin og'rig'i, quruq og'iz, glossit, gingivit, kolit, disfagiya, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, anormal jigar funktsiyasi testlari, rektal qon ketish; kamdan-kam hollarda - og'iz shilliq qavatining gipoesteziyasi.

Tayanch-harakat tizimidan: tez-tez - bel og'rig'i; kamdan-kam hollarda - miyalji, ekstremitalarda og'riq, artrit, artroz, tendon yorilishi, tenosinovit, suyak og'rig'i, miyasteniya gravis, sinovit.

Genitouriya tizimidan: kamdan-kam hollarda - sistit, nokturiya, ko'krakning kattalashishi, siydik o'g'irlab ketish, gematuriya, eyakulyatsiya buzilishi, genital shish, anorgazmiya, gematospermiya, jinsiy olatni to'qimalarining shikastlanishi; kamdan-kam hollarda - uzoq muddatli erektsiya va / yoki priapizm.

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; tez-tez - bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - uyquchanlik, migren, ataksiya, gipertoniklik, nevralgiya, neyropatiya, paresteziya, tremor, vertigo, depressiya belgilari, uyqusizlik, g'ayrioddiy tushlar, reflekslarning kuchayishi, gipoesteziya; kamdan-kam hollarda - konvulsiyalar *, takroriy konvulsiyalar *, hushidan ketish.

Teri va teri osti to'qimalaridan: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, ürtiker, gerpes simplex, qichishish, terlashning kuchayishi, terining yarasi, kontakt dermatit, eksfoliativ dermatit; chastotasi noma'lum - Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - issiqlik hissi, yuzning shishishi, fotosensitivlik reaktsiyalari, shok, asteniya, charchoq, turli lokalizatsiya og'rig'i, titroq, tasodifiy tushish, ko'krak og'rig'i, tasodifiy shikastlanishlar; kamdan-kam hollarda - asabiylashish.

* Post-marketing tadqiqotlari davomida aniqlangan nojo'ya ta'sirlar.

Sildenafilni erektil disfunktsiyani davolash uchun marketingdan keyingi foydalanish paytida jiddiy yurak-qon tomir asoratlari (shu jumladan miyokard infarkti, beqaror angina, to'satdan yurak o'limi, qorincha aritmi, gemorragik insult, vaqtinchalik ishemik xuruj va gipertenziya) kabi noxush hodisalar yuzaga keldi. Sildenafildan foydalanish bilan vaqtinchalik aloqada bo'lgan. Ushbu bemorlarning ko'pchiligida, ammo barchasida emas, yurak-qon tomir asoratlari uchun xavf omillari mavjud edi. Ushbu noxush hodisalarning ko'pchiligi jinsiy aloqadan keyin qisqa vaqt ichida kuzatilgan va ularning ba'zilari sildenafilni keyingi jinsiy aloqasiz qabul qilganidan keyin qayd etilgan. Kuzatilgan noxush hodisalar va bu yoki boshqa omillar o'rtasida bevosita bog'liqlik mavjudligini aniqlash mumkin emas.

Vizual buzilishlar

Kamdan kam hollarda, ro'yxatdan o'tgandan keyin barcha PDE5 inhibitörlerini, shu jumladan. sildenafil, arterial bo'lmagan oldingi ishemik optik neyropatiya (NPINZN) haqida xabar berilgan - kam uchraydigan kasallik va ko'rishning pasayishi yoki yo'qolishining sababi. Ushbu bemorlarning aksariyatida xavf omillari, xususan, chashka-optik disk diametrining qisqarishi ("konjestif disk"), 50 yoshdan oshgan, diabetes mellitus, gipertenziya, SAPR, giperlipidemiya va chekish. Kuzatuv tadqiqoti PDE5 ingibitorlari sinfidagi dori-darmonlarni yaqinda qo'llash NPINZNning o'tkir boshlanishi bilan bog'liqligini baholadi. Natijalar PDE5 ingibitorini qo'llashdan keyin 5 yarim umr davomida NPINZN xavfining taxminan ikki baravar oshishini ko'rsatadi. Nashr etilgan adabiyot ma'lumotlariga ko'ra, NPINZN bilan kasallanishning yillik chastotasi umumiy populyatsiyada ≥50 yoshdagi 100 000 erkakka 2,5-11,8 holatni tashkil qiladi. Bemorlarga to'satdan ko'rish yo'qolgan taqdirda sildenafil bilan davolashni to'xtatish va darhol shifokor bilan maslahatlashish kerak. Allaqachon NPNDI bilan kasallangan odamlarda NINZN takrorlanish xavfi ortadi. Shuning uchun shifokor ushbu bemorlar bilan ushbu xavfni muhokama qilishi va ular bilan PDE5 inhibitörlerinin salbiy ta'sirini muhokama qilishi kerak. PDE5 inhibitörleri, shu jumladan. Sildenafilni bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va faqat kutilgan foyda xavfdan yuqori bo'lgan holatlarda qo'llash kerak.

Viagra preparatini tavsiya etilganidan oshib ketgan dozalarda qo'llashda nojo'ya hodisalar yuqorida qayd etilganlarga o'xshash edi, lekin odatda tez-tez sodir bo'ldi.

Dozani oshirib yuborish

800 mg gacha bo'lgan dozada Viagraning bir martalik dozasi bilan nojo'ya hodisalar preparatni past dozalarda qabul qilish bilan solishtirish mumkin edi, ammo tez-tez uchraydi.

Preparatni 200 mg dozada qo'llash preparatning samaradorligini oshirishga olib kelmadi, ammo nojo'ya reaktsiyalar (bosh og'rig'i, issiq chaqnashlar, bosh aylanishi, dispepsiya, burun tiqilishi, ko'rishning buzilishi) chastotasi oshdi.

Davolash: simptomatik terapiyani o'tkazish. Gemodializ sildenafilning klirensini tezlashtirmaydi, chunki ikkinchisi plazma oqsillari bilan faol bog'lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.

dorilarning o'zaro ta'siri

Boshqa dorilarning sildenafil metabolizmiga ta'siri

Sildenafilning metabolizmi asosan jigarda CYP3A4 (asosiy yo'nalish) va CYP2C9 izoenzimlari ta'sirida sodir bo'ladi, shuning uchun ushbu izoenzimlarning ingibitorlari sildenafil klirensini kamaytirishi mumkin, induktorlar esa sildenafil klirensini oshirishi mumkin.

CYP3A4 inhibitörlerini (ketokonazol, eritromitsin, simetidin) bir vaqtda qo'llash bilan sildenafil klirensining pasayishi qayd etildi.

CYP3A4 ning o'ziga xos bo'lmagan inhibitori bo'lgan simetidin (800 mg dozada) sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganda (50 mg dozada) sildenafilning plazma kontsentratsiyasining 56% ga oshishiga olib keladi.

Qonda eritromitsinning doimiy kontsentratsiyasiga erishish fonida CYP3A4 ning o'ziga xos inhibitori (5 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg) eritromitsin bilan bir vaqtda 100 mg dozada sildenafilning bir martalik dozasi ko'payishiga olib keladi. sildenafilning AUC 182% ga.

OIV proteaza inhibitori va CYP3A4 inhibitori bo'lgan sildenafil (100 mg dozada bir marta) va saquinavir (kuniga 3 marta 1200 mg dozada) bir vaqtda qo'llanilganda, doimiy konsentratsiyaga erishiladi. qondagi saquinavir, qondagi sildenafilning Cmax 140% ga va AUC 210% ga oshdi. Sildenafil saquinavirning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmadi.

Ketokonazol yoki itrakonazol kabi CYP3A4 izoenzimining kuchli ingibitorlari sildenafilning farmakokinetikasida aniqroq o'zgarishlarga olib kelishi mumkin.

Doimiy kontsentratsiyaga erishish fonida sildenafil (100 mg dozada bir marta) va OIV proteaza inhibitori va P450 sitoxrom izoenzimlarining kuchli inhibitori bo'lgan ritonavir (500 mg 2 marta) bir vaqtda qo'llash. qondagi ritonavir, sildenafilning Cmax ning 300% ga (4 marta) va AUC ning 1000% ga (11 marta) oshishiga olib keladi. 24 soatdan so'ng plazmadagi sildenafilning kontsentratsiyasi taxminan 200 ng / ml ni tashkil etdi (bir marta sildenafilni bir marta qo'llash bilan - 5 ng / ml). Bu ritonavirning P450 sitoxrom substratlarining keng doirasiga ta'siriga mos keladi. Sildenafil ritonavirning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Ushbu ma'lumotlarni hisobga olgan holda, ritonavir va sildenafilni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Qanday bo'lmasin, sildenafilning maksimal dozasi hech qanday holatda 48 soat ichida 25 mg dan oshmasligi kerak.

Antatsidning bir martalik dozasi (magniy gidroksid/alyuminiy gidroksid) sildenafilning biologik mavjudligiga ta'sir qilmaydi.

Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotlarda endotelin retseptorlari antagonisti, bosentan (CYP3A4 izoenzimining induktori (o'rtacha), CYP2C9 va ehtimol CYP2C19) muvozanat konsentratsiyasida (kuniga 2 marta 125 mg) va silibifil kontsentratsiyasida bir vaqtning o'zida foydalanish. (kuniga 3 marta 80 mg) / kun) sildenafilning AUC va Cmax ning mos ravishda 62,6% va 52,4% ga pasayishi kuzatildi. Sildenafil bosentanning AUC va Cmax ni mos ravishda 49,8% va 42% ga oshirdi. Sildenafilni CYP3A4 izoenzimining kuchli induktorlari, masalan, rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llash qon plazmasidagi sildenafil kontsentratsiyasining sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin, deb taxmin qilinadi.

CYP2C9 izoenzim inhibitörleri (masalan, tolbutamid, warfarin), CYP2D6 izoenzim inhibitörleri (masalan, selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri, trisiklik antidepressantlar), tiazidlar va tiazidga o'xshash diuretiklar, ACE inhibitörleri va kaltsiy antagonistlari farmakodinamik ta'sir qilmaydi.

Azitromitsinni bir vaqtda qo'llash (3 kun davomida kuniga 500 mg) sildenafil yoki uning asosiy aylanma metabolitining AUC, C max, T max, chiqarilish tezligi konstantasi va T 1/2 ga ta'sir qilmaydi.

Sildenafilning boshqa dori vositalariga ta'siri

Sildenafil P450 sitoxrom tizimining 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 (IK 50 > 150 mkmol) izoenzimlarining zaif inhibitori hisoblanadi. Sildenafilni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llashda uning C max taxminan 1 mkmolni tashkil qiladi, shuning uchun sildenafilning ushbu izoenzimlarning substratlari klirensiga ta’sir qilishi dargumon.

Sildenafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini uzoq muddatli foydalanish bilan ham, o'tkir ko'rsatmalar bilan ham kuchaytiradi. Shu munosabat bilan sildenafilni nitratlar yoki azot oksidi donorlari bilan birgalikda qo'llash kontrendikedir.

Doksazosin alfa-blokerini (4 mg va 8 mg) va sildenafilni (25 mg, 50 mg va 100 mg) bir vaqtda qo'llash bilan prostata bezining yaxshi giperplaziyasi barqaror gemodinamikasi bo'lgan bemorlarda sistolik / diastolik qon bosimining o'rtacha qo'shimcha pasayishi kuzatiladi. supin holati 7/7 mmHg, 9/5 mmHg edi va 8/4 mm Hg. mos ravishda va tik turgan holatda - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. va 4/5 mm Hg. mos ravishda. Ushbu bemorlarda bosh aylanishi (senkopsiz) shaklida namoyon bo'lgan simptomatik postural gipotenziyaning kamdan-kam holatlari qayd etilgan. Alfa-blokerlarni qabul qiladigan tanlangan sezgir bemorlarda sildenafilni bir vaqtda qo'llash simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

Sildenafilning CYP2C9 tomonidan metabolizatsiya qilinadigan tolbutamid (250 mg) yoki varfarin (40 mg) bilan sezilarli o'zaro ta'sirining belgilari aniqlanmagan.

Sildenafil 100 mg dozada CYP3A4 substrati bo'lgan saquinavir OIV proteaza inhibitori qonda doimiy konsentratsiyada farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi.

Sildenafilni muvozanat holatida (kuniga 3 marta 80 mg) bir vaqtda qo'llash bosentanning AUC va Cmax (kuniga 2 marta 125 mg) mos ravishda 49,8% va 42% ga oshishiga olib keladi.

Sildenafil 50 mg dozada 150 mg dozada qabul qilinganda qon ketish vaqtini qo'shimcha ravishda oshirishga olib kelmaydi.

Sildenafilni 50 mg dozada qo‘llash qondagi etanolning maksimal darajasi o‘rtacha 0,08% (80 mg/dL) bo‘lgan sog‘lom ko‘ngillilarda etanolning gipotenziv ta’sirini kuchaytirmaydi.

Arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda sildenafilning (100 mg dozada) amlodipin bilan o'zaro ta'siri belgilari yo'q edi. Moyil holatida qon bosimining o'rtacha qo'shimcha pasayishi 8 mm Hg ni tashkil qiladi. (sistolik) va 7 mm Hg. (diastolik).

Sildenafilni antihipertenziv vositalar bilan birgalikda qo'llash qo'shimcha yon ta'sirga olib kelmaydi.

maxsus ko'rsatmalar

Erektil disfunktsiyani tashxislash, ularning mumkin bo'lgan sabablarini aniqlash va tegishli davolanishni tanlash uchun to'liq tibbiy tarixni to'plash va to'liq fizik tekshiruvdan o'tish kerak. Jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (angulyatsiya, kavernöz fibroz, Peyroni kasalligi) yoki priapizm rivojlanishi uchun xavf omillari bo'lgan bemorlarda (o'roqsimon hujayrali anemiya, ko'p miyelom, leykemiya) erektil disfunktsiyani davolashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Marketingdan keyingi tadqiqotlar davomida uzoq muddatli erektsiya va priapizm rivojlanishi holatlari qayd etilgan. Agar erektsiya 4 soatdan ortiq davom etsa, bemor darhol shifokorga murojaat qilishi kerak. Priapizm terapiyasi zudlik bilan o'tkazilmasa, bu jinsiy olatni to'qimalariga zarar etkazishi va kuchning qaytarilmas yo'qolishiga olib kelishi mumkin.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun mo'ljallangan dorilar jinsiy faoliyat istalmagan erkaklarga buyurilmasligi kerak.

Jinsiy faollik yurak xastaligi mavjud bo'lganda ma'lum bir xavf tug'diradi, shuning uchun erektil disfunktsiyani davolashni boshlashdan oldin shifokor bemorni yurak-qon tomir tekshiruviga yuborishi kerak. So'nggi 6 oy ichida yurak etishmovchiligi, beqaror stenokardiya, miyokard infarkti yoki insult, hayot uchun xavfli aritmiya, arterial gipertenziya (BP > 170/100 mmHg) yoki gipotenziya (BP) bo'lgan bemorlarda jinsiy faoliyat istalmagan.<90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Yurak-qon tomir asoratlari

Sildenafilni qo'llash bilan vaqtinchalik bog'liq bo'lgan jiddiy yurak-qon tomir hodisalari (shu jumladan miyokard infarkti, beqaror angina pektorisi, to'satdan yurak o'limi, qorincha aritmi, gemorragik insult, vaqtinchalik ishemik hujum, arterial gipertenziya va gipotenziya). Ushbu bemorlarning ko'pchiligida, ammo barchasida emas, yurak-qon tomir asoratlari uchun xavf omillari mavjud edi. Ushbu noxush hodisalarning ko'pchiligi jinsiy aloqadan keyin qisqa vaqt ichida kuzatilgan va ularning ba'zilari sildenafilni keyingi jinsiy aloqasiz qabul qilganidan keyin qayd etilgan. Kuzatilgan noxush hodisalar va bu yoki boshqa omillar o'rtasida bevosita bog'liqlik mavjudligini aniqlash mumkin emas.

gipotenziya

Sildenafil tizimli vazodilatator ta'sirga ega bo'lib, qon bosimining vaqtincha pasayishiga olib keladi, bu klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir emas va ko'pchilik bemorlarda hech qanday oqibatlarga olib kelmaydi. Biroq, Viagrani buyurishdan oldin, shifokor tegishli kasalliklarga chalingan bemorlarda, ayniqsa jinsiy faoliyat fonida vazodilatatsiya qiluvchi ta'sirning mumkin bo'lgan salbiy namoyon bo'lish xavfini diqqat bilan baholashi kerak. Vazodilatatorlarga sezuvchanlikning oshishi chap qorincha chiqish yo'llarining obstruktsiyasi (aorta stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya), shuningdek, avtonom asab tizimidan qon bosimining qattiq disregulyatsiyasi bilan namoyon bo'ladigan noyob ko'p tizimli atrofiya sindromi bilan og'rigan bemorlarda kuzatiladi.

Sildenafil va alfa-blokerlarni birgalikda qo'llash ba'zi sezgir bemorlarda simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkinligi sababli, alfa-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda Viagra ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Alfa-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda postural gipotenziya xavfini minimallashtirish uchun Viagrani faqat ushbu bemorlarda gemodinamik parametrlar barqarorlashgandan keyin boshlash kerak. Bundan tashqari, Viagraning boshlang'ich dozasini kamaytirishning maqsadga muvofiqligi haqida o'ylashingiz kerak. Bemorlarga postural gipotenziya belgilari paydo bo'lganda qanday harakatlar qilish kerakligi haqida ma'lumot berish kerak.

Vizual buzilishlar

Kamdan kam hollarda, ro'yxatdan o'tgandan keyin barcha PDE5 inhibitörlerini, shu jumladan. sildenafil, arterial bo'lmagan oldingi ishemik optik neyropatiya (NPINZN) haqida xabar berilgan - kam uchraydigan kasallik va ko'rishning pasayishi yoki yo'qolishining sababi. Ushbu bemorlarning aksariyatida xavf omillari, xususan, chashka-optik disk diametrining qisqarishi ("konjestif disk"), 50 yoshdan oshgan, diabetes mellitus, gipertenziya, SAPR, giperlipidemiya va chekish. Kuzatuv tadqiqoti PDE5 ingibitorlari sinfidagi dori-darmonlarni yaqinda qo'llash NPINZNning o'tkir boshlanishi bilan bog'liqligini baholadi. Natijalar PDE5 ingibitorini qo'llashdan keyin 5 yarim umr davomida NPINZN xavfining taxminan ikki baravar oshishini ko'rsatadi. Nashr etilgan adabiyot ma'lumotlariga ko'ra, NPINZN bilan kasallanishning yillik chastotasi umumiy populyatsiyada ≥50 yoshdagi 100 000 erkakka 2,5-11,8 holatni tashkil qiladi. Bemorlarga to'satdan ko'rish yo'qolgan taqdirda sildenafil bilan davolashni to'xtatish va darhol shifokor bilan maslahatlashish kerak. Allaqachon NPNDI bilan kasallangan odamlarda NINZN takrorlanish xavfi ortadi. Shuning uchun shifokor ushbu bemorlar bilan ushbu xavfni muhokama qilishi va ular bilan PDE5 inhibitörlerinin salbiy ta'sirini muhokama qilishi kerak. PDE5 inhibitörleri, shu jumladan. Sildenafilni bunday bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va faqat kutilgan foyda xavfdan yuqori bo'lgan holatlarda qo'llash kerak. Sildenafil bir ko'zning ko'rish qobiliyatini yo'qotgan NPNZN epizodlari bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Irsiy retinit pigmentozasi bo'lgan kam sonli bemorlarda retinal fosfodiesterazalarning funktsiyalarida genetik jihatdan aniqlangan buzilishlar mavjud. Retinit pigmentozasi bo'lgan bemorlarda Viagradan foydalanish xavfsizligi haqida ma'lumot yo'q, shuning uchun sildenafilni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Eshitish buzilishi

Ba'zi postmarketing va klinik tadqiqotlar PDE5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafilni qo'llash bilan bog'liq eshitishning to'satdan yomonlashishi yoki yo'qolishi holatlari haqida xabar beradi. Ushbu bemorlarning aksariyatida eshitish qobiliyatining keskin yomonlashishi yoki yo'qolishi uchun xavf omillari mavjud edi. PDE5 ingibitorlarini qo'llash va eshitish qobiliyatining to'satdan buzilishi yoki eshitish qobiliyatining yo'qolishi o'rtasida sababiy bog'liqlik aniqlanmagan. Sildenafilni qabul qilish paytida eshitish qobiliyati keskin yomonlashgan yoki eshitish qobiliyatini yo'qotgan taqdirda, bemor darhol shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Qon ketishi

Sildenafil in vitroda nitrat oksidi donori natriy nitroprussidning inson trombotsitlariga antiplatelet ta'sirini kuchaytiradi. Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasining kuchayishi yoki qon ketishiga moyil bo'lgan bemorlarda sildenafilni qo'llash xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q, shuning uchun bunday bemorlarda Viagra ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Birlamchi o'pka gipertenziyasi (sildenafil 3%, platsebo 2,4%) bilan og'rigan bemorlarda biriktiruvchi to'qimalarning diffuz kasalligi bilan bog'liq bo'lgan o'pka gipertenziyasi bilan og'rigan bemorlarda burundan qon ketish holatlari yuqori (sildenafil 12,9%, platsebo 0%) edi. Sildenafilni K vitamini antagonisti bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda K vitamini antagonistini qabul qilmagan bemorlarga (1,7%) qaraganda burundan qon ketish (8,8%) ko‘proq bo‘lgan.

Erektil disfunktsiyani davolashning boshqa usullari bilan birgalikda foydalaning

Viagraning boshqa PDE5 ingibitorlari yoki sildenafilni o'z ichiga olgan o'pka gipertenziyasini davolash uchun boshqa dorilar (masalan, Revacio) yoki erektil disfunktsiyani davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalardan foydalanish tavsiya etilmaydi. .

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Sildenafilni qabul qilish fonida avtomobil yoki boshqa texnik vositalarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatilmagan. Biroq, sildenafilni qabul qilishda bosh aylanishi, qon bosimining pasayishi, xromatopsiya rivojlanishi, ko'rishning xiralashishi va boshqa nojo'ya ta'sirlar bo'lishi mumkinligi sababli, transport vositalarini haydashda va diqqatni jamlash va tezlikni oshirishni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak. psixomotor reaktsiyalar. Shuningdek, ushbu holatlarda, ayniqsa davolanishning boshida va dozalash rejimini o'zgartirganda, preparatning individual ta'sirini diqqat bilan ko'rib chiqishingiz kerak.

Ehtiyotkorlik bilan preparatni jigar faoliyatining buzilishi uchun buyurish kerak.

Qariyalarda qo'llang

Keksa bemorlarda dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Preparat retsept bo'yicha chiqariladi.

Saqlash shartlari va shartlari

Preparatni 30 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlash kerak. Yaroqlilik muddati - 3 yil. Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.